【药品名称】
通用名:吗替麦考酚酯胶囊
商品名:顺友
【生产企业】
浙江尖峰药业有限公司
【成份】
吗替麦考酚
【作用与适应症】
吗替麦考酚酯可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【规格】
0.25g(按吗替麦考酚酯计)
【用法用量】
预防排斥剂量
应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为一次1g(4粒),一天两次。口服吗替麦考酚酯一天2g比一天3g安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量
治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为一次1.5g(6粒),一天两次。
特殊剂量
如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3103/微升),应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过一次1g(4粒),一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。【副作用与不良反应】
服用吗替麦考酚酯后,主要的不良反应包括:呕吐、腹泻等胃肠道症状、白细胞减少症、败血症以及有些类型感染的发生率增加。偶见高血尿酸、高血钾、肌痛或嗜睡。
【禁忌】
已知对MMF、MPA以及胶囊、辅料发生过敏反应的病人禁用。
【注意事项】
接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式,服用吗替麦考酚酯作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关,而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能使感染易感性增加。临床试验中吗替麦考酚酯已与以下药物联合应用:抗淋巴细胞抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥。
实验室监测:
服用吗替麦考酚酯的病人,第一个月每周一次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月两次,余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数<1.3103/微升),吗替麦考酚酯应停止或减量使用,并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25 ml/分钟/1.73平方米),病人服用单剂量吗替麦考酚酯后,血浆MPA和MPAG的曲线下面积,比轻度肾功能损害病人及健康人高,应避免使用超过一次1g(4粒),一天两次的剂量,并且应对这些病人进行密切观察(见药代动力学和特殊剂量部分)。
移植后肾功能延迟恢复的病人,平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿,但MPAG 0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需作剂量调整,但应密切观察(见药代动力学和注意事项部分)。【药物相互作用】
阿昔洛韦: MMF和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出,可能会进一步增高两种药物血浓度。
制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝:同时服用制酸剂时,MMF的吸收减少。
消胆胺:健康人先期服用消胆胺一次4g,一天3次,4天后,给予单剂量MMF 1.5g,MPA的曲线下面积减少40%。其他能干扰肠肝再循环的药物也可能会降低吗替麦考酚酯的药效。
环孢素A:CsA的药代动力学不受MMF影响。
更昔洛韦:未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。
口服避孕药:目前未发现MMF和口服避孕药1mg炔诺酮/35g炔雌醇之间有相互影响。但这仅是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用吗替麦考酚酯后改变口服避孕药的药代动力学的可能性,这可能导致口服避孕药的药效降低。
磺胺甲基异噁唑:对MPA的生物利用度无影响。
硫唑嘌呤:吗替麦考酚酯不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
其它相互作用:给猴子同时服用丙磺舒和MMF,可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍。为此,其它经肾小管排出的药物,可以与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。【包装】
PVC/铝箔:0.25g:40粒/盒。20粒/盒。
【药物分类】
免疫抑制剂