中药药剂学系指一门以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药制剂的配制理论合理应用等内容的综合性应用技术科学。 中药药剂学的常用术语如下。 1.制剂
根据药典、药品标准等将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为 2.剂型
根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于预防、治疗和诊断疾病为药物剂型，简称剂型。
剂型的重要性主要体现在：剂型可以影响药物的有效性与安全性、改变药物的作用性质、定给药的途径等。 3.中成药
包括处方药和非处方药。
第一节 中药制剂的剂型分类与选择 一、中药制剂的原料
制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物（总提取物、有效部位、有效成 1.中药材
来源于动物、矿物、植物，经过简单加工或未经加工而取得药用部位的生药材即为中药材规定：“城乡集贸市场可以出售中药材”。 2.中药饮片
《中国药典》对中药饮片定义为：药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的 3.中药提取物
凡是经过一定的提取方式从植物、动物、矿物中获得的用于制剂生产的挥发油、油脂、浸效成分、有效部位等均为提取物。
其中有效部位是指从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分组成的提取物量应占提取物的50%以上；
有效成分是指从植物、动物、矿物等物质中提取得到的天然的单一成分，其单一成分的含以上。有效成分一般指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表达。
二、中药制剂的剂型分类 （―）按物态分类 （1）液体剂型
（2）固体剂型 （3）半固体剂型 （4）气体剂型 （二）按分散系统分类 （1）真溶液型液体制剂 （2）胶体溶液型液体制剂 （3）乳浊液型液体制剂 （4）混悬液型液体制剂 （三）按制备方法分类 （四）按给药途径与方法分类
（1）经胃肠道给药的剂型：如糖浆剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以及经直肠给药的
（2）不经胃肠道给药的剂型：包括注射给药的剂型；呼吸道给药的剂型；皮肤给药的剂型
三、中药制剂的剂型选择 （一）剂型与疗效
剂型不同，药物的体内行为也不尽相同。 （二）剂型选择的基本原则 1.根据药物性质 2.根据临床治疗的需要 通常不同剂型、不同给药方式药物的起效时间快慢为：静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。 3.根据生产和“五方便”的要求 第02讲 中药制剂卫生、稳定性及散剂 （二）中药制剂可能被微生物污染的途径 中药制剂在制备的各个环节均可能被微生物污染，其主要途径包括原药材、药用辅料、制药操作人员、包装材料等。 二、中药制剂的稳定性 （一）影响中药制剂稳定性的因素 中药制剂的不稳定主要是由于药物的化学降解反应，主要有水解、氧化、异构化、聚合、是主要降解途径。
1.易水解和易氧化的药物类型 （1）水解：?
易发生水解反应的药物主要有：①酯类药物：酯类药物制成水溶液时要特别注意pH的调节
强，水解愈快，如穿心莲内酯在pH7时内酯环水解极其缓慢，而在偏碱性溶液中则水解加快。类药物难水解，如青霉素等。③苷类药物：如强心苷、洋地黄酊。
（2）氧化：易氧化的药物分子结构类型主要有：①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分，和碳链的油脂、挥发油等。
2.影响中药制剂稳定性的因素 （1）处方因素：
①pH：以H+和OH-为催化剂的反应，称为专属酸、碱催化反应。
②溶剂、基质及其他辅料的影响：对于易水解的药物，有时采用非水溶剂如甘油、乙醇或加入表面活性剂，利用所形成胶束的屏障作用而延缓水解。 （2）制剂工艺
（3）贮藏条件：①温度②光线③氧气和金属离子④湿度和水分⑤包装材料。 3.制剂的包装与贮藏要求
遮光：用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容器 密闭：防止尘土及异物进入。
密封：防止风化、吸潮、挥发或异物进入。 熔封：防止空气与水分的侵入并防止污染。 阴凉处：贮藏温度不超过20℃。
凉暗处：在避光条件下贮藏且温度不超过20℃。 冷处：贮藏温度为2℃～10℃。 常温：贮藏温度为10℃～30℃。
（二）提高中药制剂稳定性的方法 1.延缓药物水解的方法 （1）调节pH （2）降低温度
（3）改变溶剂：在水溶液中很不稳定的药物，可用乙醇、丙二醇、甘油等极性较小的溶剂 （4）制成干燥固体
2.防止药物氧化的方法 （1）降低温度 （2）避光 （3）驱逐氧气 （4）添加抗氧剂 （5）控制微量金属离子 （6）调节pH ★背记技巧★
酯胺苷酯易水解，酚基不饱易氧化； 延缓降解两招同，调pH降温度； 改溶制固防水解，其余防氧不难记。
X 型题：
1.延缓药物水解的方法有 A.调节pH
B.降低温度 C.改变溶剂 D.制成干燥固体 E. 驱逐氧气
2.延缓药物氧化的方法有 A.降低温度 B.避光
C.控制微量金属离子 D.调节pH E.添加抗氧剂
第三节 散剂 一、散剂的特点
散剂有以下特点：比表面积较大，易分散有利吸收、起效迅速；制备简便；外用对疮面有
口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科多有应用，也适于小儿给药。但因比表面积较大，散剂易吸潮
而容易散失、氧化。所以易吸湿或易氧化变质的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多且剂量
二、散剂的分类
散剂可根据医疗用途、组成、性质及剂量等进行分类。 （1）按医疗用途分类：可分为内服散剂和外用散剂。 （2）按药物组成分类：可分为单味药散剂和复方散剂。
（3）按药物性质分类：可分为普通散剂和特殊散剂。特殊散剂又分为含毒性药散剂；含低分散剂。
（4）按剂量：可分为分剂量散剂和非剂量散剂。分剂量散剂按单次剂量分装；非剂量散剂按患者按医嘱自己分取剂量应用。分剂量散剂多为内服散剂，而非剂量散剂多为外用散剂。
三、散剂的质量要求
（一）散剂生产与贮藏的有关规定
1.除另有规定外，内服散剂应为细粉；儿科用及外用散剂应为最细粉。
2.制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。 3.多剂量包装的散剂应附分剂量的用具；含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。 4.除另有规定外，散剂应密闭贮存，含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存。 （二）散剂的质量检査项目与要求
粒度：用于烧伤或严重创伤的外用散剂，除另有规定外，通过七号筛的粉末总量不得少于 外观均匀度：应色泽均匀，无花纹与色斑。 水分：除另有规定外不得过9.0%。 装量差异 装量 无菌 微生物限度 第03讲 浸出制剂 第四节 浸出制剂 一、浸出制剂的特点与分类 （一）浸出制剂的特点 浸出制剂以常用水和不同浓度的乙醇为溶剂。以水为溶剂时，多用煎煮法制备；采用其他法、浸渍法、回流提取法等方法制备。 浸出制剂主要特点为：符合中医药理论，体现方药复方成分的综合疗效；汤剂还可适应中缓和、持久、副作用小；服用剂量较小、使用方便；部分浸出制剂可用作其他制剂的原料；但某 （二）浸出制剂的分类
根据浸提溶剂和成品情况，浸出制剂可分为：水浸出制剂，如汤剂、合剂等；
醇浸出制剂，如药酒、酊剂、流浸膏剂等，有些流浸膏虽然是用水浸出中药成分，但成品 含糖浸出制剂，如煎膏剂、糖浆剂等； 无菌浸出制剂，如中药注射剂、滴眼剂等；
其他浸出制剂，除上述各种浸出制剂外，还有用中药提取物为原料制备的颗粒剂、片剂、浓气雾剂等。
二、汤剂与合剂 （一）汤剂
汤剂主要供内服，也可共含漱、洗浴、熏蒸之用。
煎药溶剂大多使用自来水或制药纯水，加水量一般为中药饮片的5～8倍，或浸过饮片面2减少。煎煮火候应沸前武火，沸后文火。
汤剂煎煮时间通常头煎45～60分钟，二煎20～30分钟。一般煎煮2～3次。 （二）合剂 1.合剂的特点
合剂系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂，其中单剂量灌 2.合剂的质量要求
合剂若加蔗糖，除另有规定外，含糖量一般不高于20%（g/ml）。
三、糖浆剂与煎膏剂 （一）糖浆剂 1.糖浆剂的特点
糖浆剂含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。 （二）煎膏剂（膏滋） 煎膏剂的特点
煎膏剂系指饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖（或转化糖）制成的半流体制剂， 煎膏剂多以滋补为主，兼有缓和的治疗作用。
四、酒剂与酊剂 （―）酒剂 1.酒剂的特点
酒剂系指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。酒剂多供内服，也可外用，必要时加糖
酒剂组方灵活，制备简便，剂量较小，服用方便，且不易霉变，易于保存。但儿童、孕妇宜服用。
2.酒剂的质量要求
内服酒应以谷类酒为原料。可用浸渍法、渗漉法或其他适宜方法制备。 酒剂中可加入适量的糖或蜂蜜调味。
按照《中国药典》规定的方法检查，总固体、甲醇量、乙醇量、装量及微生物限度等均应
（二）酊剂 1.酊剂的特点
酊剂系指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀少数外用。酊剂应置遮光容器内密封，置阴凉处贮存。
酊剂以乙醇为溶剂，含药量较高，服用剂量小，易于保存。因乙醇本身具有一定药理作用 2.酊剂的质量要求
除另有规定外，含有毒性药的酊剂，每100ml应相当于原饮片10g； 其他酊剂，每100ml相当于原饮片20g。
酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍法或渗漉法制备。久置产生沉淀时，在乙醇量和有效成分可滤过去除沉淀。
按照《中国药典》规定的方法检查，酊剂的甲醇量、乙醇量、装量及微生物限度等均应符
五、流浸膏剂、浸膏剂与茶剂 （一）流浸膏剂与浸膏剂 1.流浸膏剂与浸膏剂的特点
流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成
流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g者为流浸膏剂；浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏两种，每1g相5g。
流浸膏剂与浸膏剂大多以不同浓度的乙醇为溶剂，也有以水为溶剂者。以水为溶剂的流浸乙醇为防腐剂。
除少数品种直接用于临床外，流浸膏剂多为配制酊剂、合剂、糖浆剂等的原料，浸膏剂一剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。 2.流浸膏剂与浸膏剂的质量要求
除另有规定外，流浸膏剂多用渗漉法制备。浸膏剂多用煎煮法或渗漉法制备。流浸膏剂一生沉淀时，在乙醇量和有效成分含量符合规定的情况下，可滤过除沉淀。
按照《中国药典》规定的方法检查，流浸膏剂的乙醇量、甲醇量应符合规定。 流浸膏剂 浸膏剂 溶剂 乙醇或水：部分蒸去 乙醇或水：全部蒸去 辅料 水为溶剂时需添加乙醇防腐 浓度 每1ml相当于饮片1g 每1g相当于饮片或天然药物2~5g 应用 配制酊剂、合剂、糖浆剂 配制颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、质量要求 乙醇量、甲醇量、装量、微生物限度 装量、微生物限度 （二）茶剂 茶剂系指饮片或提取物（液）与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂，分为块状茶剂、袋 按照《中国药典》规定的方法检查，茶剂的水分、溶化性（颗粒剂）、重量差异、装量差定。 A.每100g 相当于原药材200～500g B.每100ml 中含被溶物85g C.每100ml 相当于原药材100g D.每100ml 相当于原药材20g
E.每100ml 相当于原药材10g（必要时根据其半成品中相关成分的含量加以调整）
1.除另有规定外，流浸膏剂的浓度为 2.除另有规定外，浸膏剂的浓度为 3.除另有规定外，普通药材酊剂的浓度为 4.除另有规定外，含毒剧药酊剂的浓度为
X 型题：
成品需测定乙醇量的有 A.浸膏剂 B.酊剂 C.中药合剂
D.流浸膏剂 E.药酒 第04讲 液体制剂 第五节 液体制剂 一、液体制剂的特点与分类 （一）液体制剂的特点 与固体制剂相比，液体制剂的特点有：分散度大、吸收快、作用较迅速；易控制药物浓度由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性；便于分剂量和服用，尤其适用于儿童及老年患者。但藏、运输不方便。 （二）液体制剂的分类 根据分散介质中药物粒子大小不同，液体制剂分为溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液型体溶液型又分为高分子溶液剂和溶胶剂，其微粒大小与特征见表6-5。 二、表面活性剂 表面活性剂系指分子中同时具有亲水基团和亲油基团，具有很强的表面活性，能使液体的表 表面活性剂中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值（HLB）。 根据分子组成特点和极性基团的解离特点，将表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子
司盘）。根据离子型表面活性剂所带电荷，又可分为阴离子型表面活性剂（如硫酸化蓖麻油、阿面活性剂（如洁尔灭、新洁尔灭）和两性离子型表面活性剂（如卵磷脂）。
（一）表面活性剂的毒性
通常阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂
离子型表面活性剂还有较强的溶血作用，非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微，在亲水基为面活性剂中，以聚山梨酯（吐温）类的溶血作用最小。 （二）表面活性剂在中药制剂中的应用
表面活性剂常用做增溶剂、起泡剂、消泡剂、去污剂、抑菌剂或消毒剂、乳化剂、润湿剂
三、真溶液型液体制剂
（一）真溶液型液体制剂的特点 （二）真溶液型液体制剂的分类
属于真溶液型液体制剂的常用剂型主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。
药物一般为低分子的化学药物或中药挥发性物质，溶剂多用水，也有用乙醇或油为溶剂。
四、胶体溶液型液体制剂
（一）胶体溶液型液体制剂的特点
高分子溶液与水的亲和力强，又称为亲水胶体，属热力学稳定体系；
溶胶外观澄明，但具有乳光，属于高度分散的热力学不稳定体系。溶胶因布朗运动强，具 （二）胶体溶液型液体制剂的分类 1.高分子溶液剂
高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集。水化膜的形成是决定其稳定性的
子周围水化膜的形成均会影响高分子溶液稳定性。如向高分子溶液中加入大量电解质或乙醇、高分子质点水化膜而使其凝结沉淀。 2.溶胶剂
系指固体药物以多分子聚集体分散于水中形成的非均相的液体制剂，亦称疏水胶体溶液。溶分散相质点与溶剂之间存在相界面，属热力学不稳定体系。
溶胶胶粒上形成的厚度为1～2个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的周围形成了与吸
这种由吸附层和扩散层构成的电性相反的电层称为双电层，又称扩散双电层。双电层之间的电
表面扩散双电层ζ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定溶胶稳定性的主要因素。另
形成的双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜，在一定程度上增加了溶胶的稳定性。
五、乳浊液型液体制剂
（一）乳浊液型液体制剂的特点与分类
乳剂由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成，三者缺一不可。根据乳化剂的种类、性质及相或油包水（W/0）型，也可制备复乳，如W/0/W型或0/W/0型； 根据乳滴粒径大小不同，乳剂可分为普通乳、亚微乳和纳米乳。
乳剂中的液滴的分散度大，药物吸收和药效的发挥快，有利于提高生物利用度，还可以制养乳剂；
油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味 外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性。 乳剂可以口服、外用、肌内注射和静脉注射。
（二）乳剂的稳定性及其影响因素 1.乳剂的不稳定现象
乳剂属热力学和动力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响常常出现分破裂和酸败等不稳定现象。
（1）分层：乳剂在放置过程中，乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象，称为分层或乳析。乳
定律，如减少乳滴的粒径、增加连续相的黏度降低分散相与连续相之间的密度差等均能降低分
（2）絮凝：由于ζ电位降低促使液滴聚集，出现乳滴聚集成团的现象，称为絮凝。此时，
的，但通常是乳滴破裂的前期。乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因
（3）转相：由0/W型乳剂转变为W/0型乳剂或出现相反的变化称为转相。这种转相通常是质改变或油、水相容积发生变化所致。
（4）破裂：分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象称为破裂。乳剂生就不能恢复到原来均匀的状态。
（5）酸败：乳剂受外界因素及微生物作用，使体系中油相或乳化剂发生变质的现象称为酸适量抗氧剂、防腐剂等。
2.影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施
（1）乳化剂的性质：适宜HLB值的乳化剂是乳剂形成的关键。
（2）乳化剂的用量：一般应控制在0.5%～10%，用量不足则乳化不完全，用量过大则形成 （3）分散相的浓度：一般宜在50%左右，过高 （75%以上）则不利于乳剂的稳定。
（4）分散介质的黏度：适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。
（5）乳化及贮藏时的温度：一般认为适宜的乳化温度为50℃～70℃，乳剂贮藏期间过冷定。
（6）制备方法及乳化器械 （8）其他：微生物的污染等。
六、混悬液型液体制剂 （一）混悬型液体制剂的特点
混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制 混悬剂属于粗分散体系，且分散相有时可达总重量的50%。
适宜制成混悬型液体制剂的药物有：需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物；为了发挥
溶液中稳定性的药物。
但剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬液。
（二）常用附加剂
为了增加混悬剂的物理稳定性，在制备时需加入能使混悬剂稳定的附加剂，包括助悬剂、剂等。 1.润湿剂
疏水性药物制备混悬剂时，常加入润湿剂以利于分散。常用的润湿剂有吐温类、司盘类表 2.助悬剂
助悬剂能增加分散介质的黏度、降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表面吸附形成机微粒间互相聚集或产生晶型转变，或使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。 常用的助悬剂有：
①低分子助悬剂，如甘油、糖浆剂等。
②高分子助悬剂，阿拉伯胶；西黄蓍胶；琼脂；海藻酸钠；甲基纤维素、羧甲基纤维素钠吡咯烷酮、聚乙烯醇等。
③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。
3.絮凝剂与反絮凝剂
加入适量的电解质可使混悬型液体药剂中微粒周围双电层形成的ζ电位降低到一定程度，
排斥力，形成疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复成分散均匀混悬液的现象叫絮凝，所加入的
加入电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间碰撞聚集的现象称为反絮凝，能起反絮凝作用加入适宜的反絮凝剂也能提高混悬剂的稳定性。
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或发絮凝作用，如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐一些氯化物等。
（三）影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施 混悬型液体制剂为动力学不稳定体系及热力学不稳定体系。
稳定化措施：微粒间的排斥力与吸引力、混悬粒子的沉降、微粒增长与晶型的转变、温度
（1）微粒间的排斥力与吸引力：混悬液中的微粒因解离或吸附等而带电，微粒间因带有相微粒间还因范德华力又互相吸引，当达到平衡时，两微粒能稳定地保持一定的距离。
当两微粒逐渐靠近，吸引力略大于排斥力时，可形成疏松的聚集体，呈絮状结构，稍加振
带相同电荷微粒间产生的排斥力随着离子间距离缩小逐渐增强，当达到一定距离时排斥力
悬剂的最佳稳定条件，这是因为若因振摇或微粒的热运动等而使离子间距再略微缩小，微粒间难被分散的硬块。
因此，混悬液体系中以微粒间吸引力略大于排斥力且吸引力不太大时混悬液的稳定性最好
（2）混悬粒子的沉降：在一定条件下，混悬液中微粒的沉降速度遵循Stokes定律。
式中，V—微粒沉降速度（cm/s）；r—微粒半径
（cm）；ρ1、ρ2—微粒和介质的密度（g/ml）；η—分散介质的黏度（g/ml/s）；g—重
由Stokes定律可见，微粒降速度V与微粒半径的平方r2、微粒与分散介质的密度差（ρ1质的黏度η成反比。
因此采取下列措施可提高混悬液的稳定性：①减小微粒粒径；②增加分散介质的黏度；③间的密度差。
（3）微粒增长与晶型的转变：当混悬液中药物微粒大小差异较大时，粒径较小的微粒易溶
出在大微粒表面，使得大微粒粒径逐渐增大，沉降速度加快。因此，在制备时，应在减少微粒微粒间的粒径差。
同质多晶型药物中亚稳定型的溶出速度与溶解度比稳定性大，且体内吸收好。亚稳定型在定型，使稳定型不断长大结块，从而影响混悬型液体制剂的稳定，且可能降低药效。
（4）温度的影响：温度影响药物微粒的溶解与结晶过程，可能引起结晶长大、晶型转变。阴凉处
七、液体制剂的质量要求
（一）液体制剂生产与贮藏的有关规定
用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶剂、口服混悬剂或口服乳剂称为滴剂。 口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产、贮藏期间应符合以下要求： 除另有规定外，口服溶液剂的溶剂，口服混悬剂的分散介质常用纯水。
口服乳剂的外观应呈均匀的乳白色，以半径为10cm的离心机每分钟4000转的转速离心15乳剂可能会出现分层的现象，但经振摇应易再分散。
口服混悬剂的混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇后易再分散。口服混悬剂在标签以滴计量的滴剂在标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数。 （二）液体制剂质量检査与要求 1.装量差异 2.装量 3.干燥失重
干混悬剂减失重量不得超过2.0%。 4.沉降体积比
口服混悬剂照《中国药典》通则规定的方法检查，沉降体积比应不低于0.90。 5.微生物限度检查
下列哪个物质不能做混悬剂的助悬剂： A. 西黄蓍胶 B. 海藻酸钠 C. 硬脂酸钠 D. 羧甲基纤维素钠 E. 硅皂土
A. 润湿剂 B. 反絮凝剂 C. 絮凝剂 D. 助悬剂 E. 稳定剂 混悬剂中增加介质黏度的附加剂： 混悬剂使微粒电位降低的电解质是：
混悬剂中起润湿、助悬、絮凝、反絮凝作用的附加剂是： 混悬剂使微粒电位升高的电解质是：
X 型题： 混悬型液体药剂中常用的助悬剂有 A.枸橼酸氢盐 B.酒石酸盐 C.海藻酸钠 D.硅皂土 E.羧甲基纤维素钠 第05讲 注射剂 第六节 注射剂 一、注射剂的特点与分类 （一）注射剂的特点 注射剂药效迅速，作用可靠，适用于不宜口服的药物，或不能口服给药的病人，可以产生用。有些注射液可用于疾病诊断。但注射剂使用不便，注射疼痛；其质量要求高，制备过程复备，成本较高；一旦注入机体，其生理作用难以逆转，若使用不当极易发生危险等。 （二）注射剂的分类
注射剂可分注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液。 1.注射液
可用于皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注、鞘内注射、椎管内注射等
大体积（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液，又称为输液。中药注射剂一般不宜制成混 2.注射用无菌粉末
以冷冻干燥法制备的生物制品注射用无菌粉末，也可称为注射用冻干制剂。 3.注射用浓溶液
二、热原
（一）热原的来源及致热特点
热原系指注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。药剂学上的“热原”通常是指
代谢产物或尸体，注射后能引起特殊的致热反应。大多数细菌和许多霉菌甚至病毒均能产生热兰阴性杆菌所产生的热原。
内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。内毒素由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合与固体膜之间，其中脂多糖（Lps）是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。 （二）热原的基本性质
1.耐热性
通常灭菌条件下，热原往往不能被破坏。采用180℃加热3～4小时，250℃加热30～45分使热原彻底破坏。 2.水溶性
热原能溶于水，其浓缩水溶液带有乳光。 3.不挥发性
热原本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏时可随水蒸气雾滴进蒸馏水中，因此蒸馏水器应有原污染。 4.滤过性
热原体积小，为1～5nm，一般滤器均不能将热原除去，即使微孔滤膜也不能将其截留，然可除去绝大部分甚至全部热原。 5.被吸附性
热原可以被活性炭、纸浆滤饼等吸附。热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树 6.其他性质
热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢等破坏，超声波及某些表
（三）污染热原的途径与去除方法 1.污染热原的途径
（1）溶剂：是热原污染的主要途径。 （2）原辅料
（3）容器、用具、管道与设备 （4）制备过程
（5）临床应用过程：多数由于临床使用注射器具（输液瓶、乳胶管、针头与针筒等）的污 2.去除热原的方法
（1）高温法：耐热器具洁净干燥后于250℃加热30分钟以上可破坏热原。
（2）酸碱法：玻璃容器可采用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠溶液处理破坏热原。
（3）吸附法：活性炭具有较强的吸附热原作用，同时兼有助滤、脱色作用。应选用针用规格0.5%。此外，活性炭与白陶土合用也可除去热原。
（4）离子交换法：热原分子上含有负电荷的磷酸根与羧酸根，强碱性阴离子交换树脂可吸 （5）凝胶滤过法
（6）超滤法：在常温条件下，相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。
（7）反渗透法：选用三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜进行反渗透可除去热原。
三、注射剂的溶剂
（一）制药用水的种类及应用
制药用水因其使用的范围不同而分为饮用水、纯化水、注射用水及灭菌注射用水。制药用 1.饮用水
饮用水为天然水经净化处理所得的水，饮用水可用于药材净制时的漂洗、制药用具的粗洗可作为饮片的提取溶剂。 2.纯化水
纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制备的制药用水，不
作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水；可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片
菌制剂所用饮片的提取溶剂。口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用器具的精洗射剂的配制与稀释。 3.注射用水
注射用水为纯化水经蒸馏所得到的水，应符合细菌内毒素试验要求。注射用水可作为配制或稀释剂及容器的精洗。 4.灭菌注射用水
灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射剂的稀释剂。
（二）注射用水与注射用油的质量要求 1.注射用水的质量要求
（1）性状：为无色的澄明液体；无臭、无味。 （2）检查：pH应为5.0～7.0； 2.注射用油的质量要求
供注射用的植物油主要是大豆油，质量要求如下。
（1）性状：酸值应不大于0.2；皂化值应为188～195，碘值应为126～140。 （2）检査
四、注射剂的附加剂
（―）増加药物溶解度的附加剂及其应用
为了提高注射液的澄明度，在确保注射剂安全有效的前提下，可考虑加入适量的增溶剂、助
除另有规定外，供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管内注射用的注射液，不得添加增溶
常用增溶剂为聚山梨酯80、胆汁等；常用的潜溶剂有丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400
（二）防止药物氧化的附加剂及其应用 1.抗氧剂
常用的有抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等。
其中亚硫酸钠、硫代硫酸钠常用于偏碱性药液，亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠常用于偏酸性药 2.惰性气体
常用的惰性气体有二氧化碳和氮气。通入惰性气体应作为处方混合成分在标签中注明。使药液pH的影响。 3.金属离子络合剂
常用的金属离子络合剂有乙二胺四乙酸（EDTA）、乙二胺四乙酸钠（EDTA-Na2）等。
（三）调节渗透压的附加剂及其应用
凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液。大量注入低渗溶液会导致溶血，因此大容
常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖等。调节方法有冰点降低数据法和氯化钠等 1.冰点降低数据法
血浆冰点为-0.52℃，根据物理化学原理，任何溶液其冰点降低到-0.52℃，即与血浆等渗点降低数据可查表得到。根据公式可以计算所需要加入渗透压调节剂的量。计算公式如下：
式中，W—配成100ml等渗溶液所需加入等渗调节剂的量，g／ml；a—未经调整的药物溶液1%（g/ml）等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。
例：配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，需加氯化钠多少，才能使之成为等渗溶液？（已知降低为0.12℃）
已知a=0.12×2=0.24 b=0.58
W= （0.52-0.24）/0.58 =0.48
2.氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量是指与1g药物呈等渗的氯化钠的克数，用E表示。如硼酸的E值为0.47，酸呈相等的渗透压效应。根据以下公式计算： X=0.009V—G1E1—G2E2—.…..（6-3）
式中，X为Vml中应加氯化钠的克数；G1、G2为Vml溶液中溶质的克数；E1、E2分别是G
例如：头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，若配制2%的头孢噻吩钠溶液100ml，欲使其克？
解：（0.9%-0.24×2%）×100=0.42g。
3.等渗溶液与等张溶液
等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。
红细胞膜并非典型的半透膜，对有些药物的水溶液来说，不仅溶剂分子能出入，溶质分子
使调成等渗也可能出现溶血。因此，应从生物学的角度来调节，并提出等张的概念，即与红细张溶液。
等渗溶液和等张溶液定义不同，等渗溶液不一定等张，等张溶液亦不一定等渗。在新产品
溶液为等渗溶液，为安全用药，亦应该进行溶血性试验，必要时加入葡萄糖、氯化钠等调节成
（四）调整pH的附加剂及其应用
注射剂的pH值一般要求在4.0～9.0之间，但同一品种注射剂的pH值允许差异范围应不超
射液pH值应近中性。常用的调节pH值的附加剂有盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸二氢钠等。
（五）抑制微生物增殖的附加剂及其应用 多剂量包装的注射液可加适宜的抑菌剂。
加有抑菌剂的注射液，仍应采用适宜的方法灭菌。静脉给药与脑池内、硬膜外、椎管内用的 常用抑菌剂为苯酚、甲酚、三氯叔丁醇等。 （六）减轻疼痛的附加剂及其应用
常用的止痛剂有三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等。
五、中药注射剂的半成品
中药注射用半成品通常包括从中药饮片中提取的有效成分、有效组分组合物及提取物等。 以有效成分制成的中药注射剂，其有效成分的纯度应达到90%以上；
以多成分制备的中药注射剂，在测定总固体量的基础上，其中结构明确成分的含量应不低
六、输液剂、乳状液型注射液与中药注射用无菌粉末 （一）输液剂的特点与分类
1.输液剂的特点
输液剂系指由静脉滴注输入体内的大剂量（一次给药在100ml以上）注射液，临床上多用 2.输液剂的分类
输液剂的种类包括电解质输液、营养输液、胶体输液和含药输液剂。
（1）电解质输液剂：用以补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液
（2）营养输液剂：用以补充体内营养成分，适用于不能口服吸收营养的患者。如糖类输液液。糖类输液中最为常用的为葡萄糖注射液。
（3）胶体输液剂：用于调节体内渗透压。常用的胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合乙烯吡咯烷酮等。 （4）含药输液剂
（二）乳状液型注射液的特点与分类
乳状液型注射液系指以脂溶性药物（挥发油、植物油等）为原料，加入乳化剂和注射用水经合（水/油/水）型的可供注射给药的乳状液。
供静脉注射用的乳状液，简称静脉注射乳剂，因其具有对某些脏器的定向分布作用以及对将抗癌药物制成静脉注射用乳剂以增强药物与癌细胞亲和力，提高抗癌疗效。
乳状液型注射剂应稳定，不得有相分离现象，不得用于椎管注射；静脉用乳状液型注射剂
μm以下，不得有大于5μm的乳滴。
（三）中药注射用无菌粉末的特点与分类 1.中药注射用无菌粉末的特点
适用于对热敏感或在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。 2.中药注射用无菌粉末的分类
（1）注射用无菌冷干粉末：系指将滤过除菌的药液，在无菌操作条件下，直接按剂量分装燥制成的干燥粉末或海绵状块状物。
（2）注射用无菌喷干粉末：系指将滤过除菌的药液，在无菌操作条件下，经喷雾干燥制成
七、注射剂的质量要求
（一）注射剂生产与贮藏的有关规定
溶液型注射剂应澄明；除另有规定外，混悬型注射液中原料药物粒径应控制在15μm以下别20～50μm）者，不超过10%，若有可见沉淀，振摇时应容易分散均匀。 混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管内注射；
乳状液型注射液不得有相分离现象，不得用于椎管注射。静脉用乳状液型注射液中90%的乳不得有大于5μm的乳滴。除另有规定外，输液应尽可能与血液等渗。
灌装标示量为不大于50ml的注射剂时，应适当增加装量。 多剂量包装的注射剂，每一容器的装量一般不得超过10次注射量。 注射剂的标签或说明书中应标明其中所用辅料的名称，如有抑菌剂还应标明浓度；注射用所用的溶剂的种类，必要时还应标注溶剂量。 （二）注射剂质量检査项目与要求 装量差异、渗透压摩尔浓度、可见异物 重金属及其有害元素残留量：铅不得超过12μg，镉不得超过3μg，砷不得超过6μg，汞过150μg。 无菌、细菌内毒素或热原 第06讲 眼用制剂与外用膏剂 第七节 眼用制剂 一、眼用制剂的特点与分类 （一）眼用制剂的特点 可供滴入、冲洗、涂布、插入、注射或置于眼局部，起到清洁、保护和治疗作用。 （二）眼用制剂的分类
眼用制剂可分为眼用液体（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）、眼用半固体制剂（眼膏剂
剂）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。眼用液体制剂也可以固态形式包装置成溶液或混悬液。
（1）滴眼剂：可分为水溶性或油溶性溶液、混悬液或乳状液。
（2）洗眼液：系指由药物制成的无菌澄明水溶液，供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化
（3）眼内注射溶液：供眼周围组织（包括球结膜下、筋膜下及球后）或眼内注射（包括前体内注射、玻璃体内灌注等）的无菌眼用液体制剂。 （4）眼膏剂 （5）眼用乳膏剂
（6）眼用凝胶剂：其黏度大，易与泪液混合。
（7）眼膜剂：系指药物与高分子聚合物制成的无菌药膜，可置于结膜囊内缓慢释放药物的 （8）眼丸剂：系指药物与适宜辅料制成的无菌球形或环形的眼用固体制剂。
（9）眼内插入剂：系指药物与适宜的辅料制成无菌的适宜大小和形状，供插入结膜囊内缓体制剂。
二、眼用制剂的附加剂
（1）渗透压调节剂：除另有规定外，眼用溶液剂应与泪液等渗。洗眼剂属于用量较大的眼
等渗。常用渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂等。渗透压调节剂用量的计算方法与 （2）pH调节剂：常用的有磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。
（3）抑菌剂：多剂量眼用制剂，应加适当抑菌剂。常用的抑菌剂有三氯叔丁醇、硝酸苯汞
（4）黏度调节剂：适当增加滴眼剂的黏度，可减少刺激性，延缓混悬型眼用制剂的沉降、延增强药效。常用的黏度调节剂有甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等。
（5）其他附加剂：根据药物性质和制备要求，还可加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。
三、眼用制剂的质量要求
（一）眼用制剂生产与贮藏的有关规定
除另有规定外，滴眼剂每个容器的装量应不超过10ml；洗眼剂每个容器的装量应不超过2
个容器的装量应不超过5g；混悬型滴眼剂的沉降物不应结块或聚集，经轻摇应易再分散，并应剂应避光密封贮存，在启用后最多可使用4周。
眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂，均不得添加抑菌剂或抗且应采用一次性使用包装。
眼用半固体制剂基质应过滤灭菌，不溶性药物应预先制成极细粉。
（二）眼用制剂质量检査项目与要求（略）
四、眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素 1.眼的药物吸收途径
眼的药物吸收途径主要有两条：角膜和结合膜。 角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径。
药物经结合膜吸收是药物进入体循环的主要途径。 2.影响眼用制剂中药物吸收的因素 （1）药物从眼睑缝隙的损失 （2）药物的外周血管消除
（3）眼用制剂的pH及药物的pKa：完全解离或完全不解离的药物不能透过完整的角膜。 （4）刺激性
（5）表面张力：滴眼剂的表面张力越小，越有利于滴眼剂与泪液的混合。 （6）黏度：增加黏度可使滴眼剂中药物与角膜接触的时间延长，有利于吸收。
X 型题：
关于热原性质的叙述，错误的是 A.热原具有水溶性 B.热原具有挥发性 C.热原具有耐热性
D.热原可被一般滤器、微孔滤膜、超滤膜滤除 E.热原能被强酸、强碱、强氧化剂破坏
A.等渗溶液 B.等张溶液 C.低渗溶液 D.高渗溶液 E.胶体溶液
1.与红细胞膜张力相等的溶液是 2.冰点降低为-O.52℃的溶液是
采用蒸馏法制备注射用水是利用热原的： A.水溶性
B.耐热性 C.滤过性 D.不挥发性 E.被吸附性
大量注入体内后，容易导致溶血的是： A.等渗注射液 B.低渗注射液 C.高渗注射液 D.等张注射液
E.既是等渗又是等张的注射液
第八节 外用膏剂
一、外用膏剂的特点与分类 （一）外用膏剂的特点
外用膏剂具有保护、润滑、局部治疗作用，也可透过皮肤或黏膜起全身治疗作用。经皮给
入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，
（二）外用膏剂的分类
按基质及形态分：软膏剂、贴膏剂与贴剂、膏药 1.软膏剂
主要用于皮肤的局部治疗。软膏剂根据基质组成不同，可分为油脂性基质和水溶性基质软乳膏剂。
2.贴膏剂与贴剂
贴膏剂按基质组成可分为：以橡胶为主要基质的橡胶贴膏；以亲水性髙分子材料为基质的
贴剂系指原料药物与适宜的材料制成的供粘贴在皮肤上的可产生全身性或局部作用的一种 3.膏药
膏药系指饮片、食用植物油与红丹（铅丹）或官粉（铅粉）炼制成膏料，摊涂于裱背材料的外用制剂。前者称为黑膏药，后者称为白膏药。
二、药物透皮吸收的途径及其影响因素 （―）药物透皮吸收途径
外用膏剂中药物透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。 释放---药物从基质中释放出来
↓
穿透---药物透过表皮进入真皮 ↓
吸收---通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用
外用膏剂透皮吸收的途径有：完整的表皮；毛囊、皮脂腺和汗腺等皮肤的附属器官。一般
皮的角质层细胞及其细胞间隙是其吸收的主要途径，皮肤的附属器官占皮肤面积较小，不是透
（二）影响药物透皮吸收的因素 1.皮肤条件
①应用部位②皮肤的病变③皮肤的温度与湿度④皮肤的清洁。 2.药物性质
药物具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具有水溶性透皮吸收较理想。
经皮吸收制剂宜选用相对分子质量较小，药理作用强的药物。
3.基质的组成与性质
（1）基质组成、类型和性质，直接影响药物的释放、穿透和吸收。一般认为药物的吸收在
水性软膏基质（凡士林加羊毛脂）、硅酮及豚脂中次之，在烃类基质中最差。若基质的组成与
某些药物透过皮肤。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，收。
（2）基质的pH：影响酸性和碱性药物的吸收。当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱的分子型显著增加而利于吸收。
（3）附加剂：基质中添加表面活性剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性，有利于吸收。
（4）基质对皮肤水合作用：增加皮肤的水合作用的基质，能增加药物的渗透性。其中油脂增加皮肤的水合作用。
（5）其他因素：药物的透皮吸收除上述影响因素外，还与药物浓度、应用面积、应用次数相关。
影响药物透皮吸收的因素 1.皮肤条件
①应用部位②皮肤的病变③皮肤的温度与湿度④皮肤的清洁
2.药物性质
具有适宜的油、水分配系数、相对分子质量较小、药理作用强的药物。 3.基质的组成与性质 （1）基质组成、类型和性质 （2）基质的pH （3）附加剂
（4）基质对皮肤水合作用
（5）其他因素：药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
三、软膏剂、乳膏剂
（―）软膏剂、乳膏剂的特点
软膏剂系指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。软膏剂、乳膏有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用；软膏中药物透皮吸收，也可产生全身治疗作用。 （二）软膏剂、乳膏剂基质的质量要求与类型
软膏剂由药物、基质组成。常用基质分为油脂性、水溶性二种类型。
乳状液型基质制成的软膏称乳膏剂，按基质的不同可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏
（三）油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质的特点、代表品种及应用 1.油脂性基质
（1）油脂性基质特点：油脂性基质包括油脂类、类脂类、烃类等。主要特点是润滑、无刺
促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化比其他基质强。能与多种药物配伍。但油腻性及疏水不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。 （2）代表品种及应用
油脂性基质主要包括油脂类、类脂类、烃类和硅酮类。
1）油脂类：常用的有动、植物油，氢化植物油等。植物油常与熔点较高的蜡类熔合制成稠膏常用麻油与蜂蜡熔合为基质。 2）类脂类
①羊毛脂：由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物相近，故可提高软膏中药物的渗透性。常与凡渗透性和吸水性。
②蜂蜡：常用调节软膏的稠度或增加稳定性。
此类还有虫白蜡、鲸蜡等，主要用于增加基质的调度。
3）烃类：
①凡士林：与适量的羊毛脂、鲸蜡醇或胆甾醇等合用，可增加其吸水性。 ②石蜡与液体石蜡：两者主要用于调节软膏稠度。
4）硅酮类：常用二甲基硅油，对皮肤无刺激性，不污染衣物，具有良好的润滑作用，易于性，不宜作眼膏基质。
2.乳剂型基质
（1）乳剂型基质特点：乳剂型基质由水相、油相和乳化剂组成。乳剂型基质分为水包油（型两类。
由于表面活性剂的作用，本类基质对油或水均有一定亲和力，有利药物的释放与穿透，可吸
易清洗。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。遇水不稳软膏。
（2）代表品种及应用
①水包油（O/W）型乳剂基质：能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较
泌物太多，分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化，应注意适用症的选择。因易干涸、霉变剂等。
②油包水（W/O）型乳剂基质：能吸收部分水分，但不能与多量水混合，透皮良好，涂展性
3.水溶性基质
（1）水溶性基质的特点：该类基质释药较快，无油腻性和刺激性，能吸收组织渗出液，可用但润滑作用较差，易失水、发霉，故须加保湿剂与防腐剂。 （2）代表品种及应用
①纤维素衍生物：常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。
②聚乙二醇：常以适当比例的相对分子质量在300～6000的聚乙二醇相互混合，制成稠度
四、膏药
膏药系指饮片、食用植物油与红丹（铅丹）或官粉（铅粉）炼制成膏料，摊涂于裱背材料用制剂。
五、贴膏剂
贴膏剂包括橡胶贴膏、凝胶贴膏二类。 （一）橡胶贴膏的特点与组成 1.橡胶贴膏的特点
橡胶贴膏包括不含药者（如胶布）和含药者（如伤湿止痛膏）两类。
橡胶贴膏的特点有：黏着力强，无需预热可直接贴用，不污染衣物，携带方便；有保护伤口但橡胶贴膏膏层薄，容纳药物量少，维持时间较短。 2.橡胶贴膏的组成 （1）背衬材料
（2）膏料：基质主要组成成分有：橡胶、增黏剂、软化剂、填充剂等。 （3）膏面覆盖物
（二）凝胶贴膏的特点与组成 1.凝胶贴膏的特点
凝胶贴膏系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
凝胶贴膏载药量大，使用方便，贴服舒适，对皮肤无刺激性。由于基质亲水，膏层含有一质层易软化，水合作用增加，有利药物的透皮吸收。缺点是黏性较差。
2.凝胶贴膏的组成 六、贴剂 贴剂可用于完整皮肤表面，也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面血液循环系统的起全身作用贴剂称为透皮贴剂。 1.贴剂的特点 透皮贴剂中药物在贮库内缓慢长时间释放进入血液，延长作用时间，减少用药次数；维持使药物以体内消除速率进入体循环，避免了其他给药方法产生的血药浓度峰谷现象，降低了治应。 2.贴剂的组成 贴剂一般由背衬层、药物贮库层、黏胶层及临床前除去的保护层组成。贴剂的贮库可以是第07讲 栓剂与胶囊剂 第九节 栓剂 一、栓剂的作用特点与药物的吸收途径 （一）栓剂的分类与作用特点 栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释作用。
因施用腔道的不同，栓剂分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻腔栓、耳用栓等，其中常用的
栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，以鱼雷形较为常用；阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、形较为常用。
栓剂具有以下特点：①栓剂不仅起局部治疗作用，而且可经腔道吸收产生全身治疗作用；②
的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏，④药的患者。
（二）直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 1.直肠给药栓剂中药物的吸收途径
肛门给药后，药物在直肠的吸收主要途径有：①经直肠上静脉吸收，由门静脉进入肝脏，
经直肠下静脉和肛门静脉吸收，由髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环；③经直
2.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素
（1）生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其经过门肝系统。
直肠有粪便存在、腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。 直肠液的pH约为7.4，且无缓冲能力，对弱酸弱碱性药物的吸收都有影响。 （2）药物因素
（3）基质因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故
散于油脂性基质，药物须由油相转入水性分泌液中方能被吸收，吸收速度与药物的油水分配系
加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜成胶束而使吸收下降。
二、栓剂的基质 （一）基质的要求
（二）基质的种类、代表品种及应用 1.油脂性基质
（1）可可豆脂：可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ三种晶型。β晶型较稳定，熔点点时，则形成大量的α、γ晶型而使熔点仅为24℃，以致难以成型。
所以制备时应缓缓加热升温，待基质溶化至2/3时停止加热，使其逐步熔化，以避免晶体
有些药物如樟脑、薄荷脑、冰片等能使本品的熔点降低，可加入3%～6%的蜂蜡、鲸蜡等提
（2）半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。 2.水溶性基质
（1）甘油明胶：常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞣酸与蛋白质有配伍禁忌的药物。
（2）聚乙二醇类：聚乙二醇1000、4000、6000，以两种或两种以上的聚乙二醇加热熔融度的栓剂基质。本类基质在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中。 该类基质尚有聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。
（总结）
1.油脂性基质 （1）可可豆脂
（2）半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。 2.水溶性基质 （1）甘油明胶
（2）聚乙二醇类在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中。 （3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。
三、栓剂的质量要求与贮藏 （一）栓剂的质量要求
融变时限除另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯60分钟内全部溶解。 （二）栓剂的贮藏
除另有规定外，栓剂应在30℃以下密闭贮存和运输，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质贮存和运输。
能够使大部分药物避免肝脏首过作用破坏的剂型是： A.包衣片 B.微囊片 C.软胶囊 D.颗粒剂 E.栓剂
错误叙述栓剂的是： A.可起局部作用 B.可起全身作用 C.是半固体制剂
D.可避免药物对胃肠道的刺激 E.栓剂中可加入表面活性剂
常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸与蛋白质有配伍禁忌的药物： A.甘油明胶 B.香果脂
C.半合成山苍子油脂 D.聚乙二醇 E.可可豆脂
第十节 胶嚢剂
一、胶囊剂的含义、分类与特点 （一）胶嚢剂的含义与分类
胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用等部位。
（二）胶嚢剂的特点
胶囊剂具有以下特点：①能掩盖药物的不良气味，减小药物的刺激性，便于服用；②与片
中崩解、溶出快，吸收好，生物利用度高；③药物充填于胶囊中，与光线、空气和湿气隔绝，成不同释药速度和释药方式的胶囊剂，可定时定位释放药物。
不宜制成胶囊剂的药物：①药物的水溶液或稀乙醇溶液，因可使胶囊壁溶化；②刺激性强
中溶解后局部浓度过高而对胃黏膜产生较强刺激性；③易风化的药物，可使胶囊壁软化；④吸壁干燥变脆。
软胶囊对填充物料的要求：软胶囊可填充各种油类或对囊壁无溶解作用的药物溶液或混悬
填充物料为低分子量水溶性或挥发性有机物（如乙醇、丙酮、羧酸等）或充填药物的含水解或软化；
醛类可使囊膜中明胶变性；
0/W型乳剂会失水破坏，不宜作为软胶囊的填充物。
填充药物混悬液时，分散介质常用植物油或PEG 400。填充液的pH应控制在4.5～7.5之解而泄漏，强碱性可引起明胶变性而影响溶解释放。 填充固体药物时，药粉应过五号筛，并混合均匀。
二、胶囊剂的囊材与质量要求 1.明胶空心胶囊的囊材组成
明胶是空胶囊剂的主要囊材。另外，还要加入适当的辅料，以满足制备和不同产品的要求常用的有：
①增塑剂，如甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠等，可增加囊壳的韧性与可塑性； ②增稠剂，如琼脂可增加胶液的胶冻力； ③遮光剂，如二氧化钛；
④着色剂，如柠檬黄、胭脂红等可增加美观，便于识别；
⑤防腐剂，如对羟基苯甲酸酯类； ⑥增光剂，如十二烷基磺酸钠；
⑦芳香矫味剂。如乙基香草醛等，可调整胶囊剂的口感等。
2.软胶囊的囊材组成
软胶囊的囊材主要由胶料（明胶、阿拉伯胶等）、增塑剂（如甘油、山梨醇等）、附加剂水组成。
囊皮的可塑性和弹性与胶料、增塑剂、水的比例密切相关，三者的比例通常为1.0：（0.4增塑剂用量过高则囊壁过软，增塑剂用量过低则囊壁过硬。 3.胶囊用明胶及其质量要求 三、空心胶囊及其质量要求
四、胶囊剂的质量要求
水分：硬胶囊内容物的含水分量不得过9.0%，硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分 崩解时限：硬胶囊的崩解时限为30分钟、软胶囊的崩解时限为1小时。
肠溶胶囊先在盐酸溶液（9→1000）中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象，小时内应全部崩解。
结肠肠溶胶囊先在盐酸溶液（9→1000）中检査2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现
液（pH6.8）中检查3小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象，改在磷酸盐缓冲溶液（pH7全部崩解。
凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，一般不再进行崩解时限的检查。 装量差异限度
凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检査。
除另有规定外，胶囊应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，湿度应适宜，防止受潮、
配伍选择题
空胶囊组成中各物质起什么作用 A.原料 B.增塑剂 C.遮光剂 D.防腐剂 E.增稠剂 1.甘油：
2.二氧化钛： 3.琼脂： 4.明胶：
5.对羟基苯甲酸酯：
最佳选择题：
硬胶囊剂的崩解时限为 A.120min B.60min C.30min D.15min E.5min
胶囊剂不检查的项目是 A.装量差异 B.崩解时限 C.微生物限度
D.水分 E.硬度 二氧化钛在软胶囊囊材中的作用是： A.黏合 B.增塑 C.增加胶的凝结力 D.遮光 E.防腐 第08讲 丸剂 第十一节 丸剂 一、概述 （一）丸剂的含义与特点 丸剂优点：①不同类型丸剂，释药与作用速度不同。②固体、半固体药物以及黏稠性的液提高药物稳定性，减少刺激性。芳香性药物或有特殊不良气味的药物，可泛在丸剂内层，或通蜡丸，也可降低毒性与不良反应。④制法简便，既可小量制备，也适于工业生产。
丸剂缺点：①某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；②制备时控制不当易致溶散物易超限。
（二）丸剂的分类 1.按赋形剂分类
按赋形剂不同，丸剂可分为水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、糖丸等。 2.按制法分类
按制法不同，丸剂可分为泛制丸、塑制丸与滴制丸。
（1）泛制丸：系指药物细粉以适宜液体为润湿剂或黏合剂泛制而成的圆球形制剂，如水丸糊丸等。
（2）塑制丸：系指药物细粉与适宜黏合剂混合制成的可塑性丸块，经制丸机或丸模制成的丸浓缩丸等。
（3）滴制丸（滴丸）：用滴制法制成的丸剂，系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。
二、水丸
（一）水丸的含义与特点
水丸习称水泛丸，系指饮片细粉以水（或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液、含5%以下剂制成的丸剂。
水丸的大小规格，传统多以实物为参照描述，如芥子大、梧桐子大等。现则规定一定丸粒梅花点舌丸每10丸重1g，麝香保心丹每丸重22.5mg。 （二）水丸的赋形剂 1.水 2.酒
酒有助于生物碱、挥发油等成分的溶出，且具有一定防腐能力，又利于成品干燥。常使用 3.醋
醋有助于增加药粉中生物碱类成分的溶出，利于吸收，提高药效。常选用米醋（含乙酸3% 4.药汁
①纤维性强的植物药（如大腹皮、丝瓜络等）、质地坚硬的矿物药（如磁石、自然铜等）
浸膏、胶类及乳香、没药等树脂类药物或可溶性盐（如芒硝等）等，可溶解后作黏合剂；③竹适量稀释后使用；④鲜药（如生姜、大蒜等）可榨汁用以泛丸。
三、蜜丸（含水蜜丸）
（一）蜜丸的含义、类型与特点
蜜丸系指饮片细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g（含0.5g）以上的称以下的称小蜜丸。
水蜜丸系指饮片细粉以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。 （二）蜂蜜的选择与炼制 1.蜂蜜的要求与选择 2.蜂蜜的炼制
蜜丸所用蜂蜜需经炼制，其目的在于：除去杂质、破坏酶类、杀灭微生物、降低水分含量 （1）炼蜜方法
（2）炼蜜规格：根据炼制程度，炼蜜有嫩蜜、中蜜（炼蜜）、老蜜三种规格，适合于不同
嫩蜜：炼制温度在105℃～115℃，含水量为17%～20%，相对密度约1.35，色泽无明显变较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。
中蜜（又称炼蜜）：炼制温度达116℃～118℃，含水量在14%～16%，相对密度为1.37左
眼泡”（黄色均匀而有光泽的气泡）。手指捻有黏性，但两指分开指间无长白丝出现。适用于大部分蜜丸所采用。
老蜜：炼制温度达119℃～122℃，含水量在10%以下，相对密度约为1.40，呈红棕色。炼
（较大的红棕色气泡），能“滴水成珠”（滴入冷水呈球形而不散）。手指捻黏性强，两指分
白丝”）。适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。
四、浓缩丸
浓缩丸系指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜的辅料或其余饮片细粉，以水、炼蜜或炼剂。根据所用黏合剂的不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。 五、糊丸
糊丸系指饮片细粉以米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。“取其迟化”可延长药效；含毒需延缓药效的方药，可制成糊丸。 六、蜡丸
蜡丸系指饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。
蜡丸在体内不溶散，缓缓持久释放药物，与现代骨架型缓释、控释制剂系统相似。毒性或丸可减轻毒性和刺激性。
川白蜡、石蜡不能供制蜡丸。
七、滴丸
1.滴丸的含义与特点
滴丸剂系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制
滴丸的主要特点：①生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中高度分散可形成固
奏效迅速，适用于急症治疗；②滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小；③可选
速度的制剂（如缓释、控释制剂），可使液体药物固体化（如聚乙二醇基质可容纳5%～10%的
单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低。⑤滴丸载药量较小，而且目前可供选用的理其发展受限。
2.滴丸常用基质
滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类：
①水溶性基质，常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆（商品名S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等；
②非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇
不同类别基质也可配合使用，如PEG6000与硬脂酸以一定比例混合使用，能增加药物的溶溶散时间，并有利于制备成型。
（总结）滴丸常用基质
①水溶性基质，常用的有聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名S-40）酸钠等；
②非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇
1.栓剂油脂性基质 （1）可可豆脂
（2）半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。 2.栓剂水溶性基质 （1）甘油明胶 （2）聚乙二醇类
（3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。 软膏剂水溶性基质
①纤维素衍生物：常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。 ②聚乙二醇
八、糖丸
糖丸系指以适宜大小的糖粒或基丸为核心，用糖粉和其他辅料的混合物作为撒粉材料选用
丸，并将原料药物以适宜的方法分次包裹在糖丸中而制成的制剂。味甜，易溶化适合于儿童用
九、丸剂的包衣
（一）包衣目的
（二）包衣种类与包衣材料 1.药物衣
包衣材料是处方药物制成的极细粉，本身具有一定的药理作用，用于包衣既可首先发挥药美观。
常见的药物衣有朱砂衣（镇静、安神、补心类药物常用）、黄柏衣（利湿、渗水、清下焦
衣（解毒、杀虫类药物常用）、青黛衣（清热解毒类药物常用）、百草霜衣（清热解毒类药物 2.保护衣
选用性质稳定而无明显药理作用的材料将丸剂包衣，使主药与外界隔绝而起保护作用。常色糖衣、明胶衣等。 3.肠溶衣
选用肠溶材料（如丙烯酸树脂I号、Ⅱ号、Ⅲ号，邻苯二甲酸醋酸纤维素等）将丸剂包衣能在肠液中溶散。
十、丸剂的质量要求
除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12丸、不得过9.0%。蜡丸、滴丸不检查水分。
溶散时限：小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部
内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项下的肠溶衣片检
（9→1000）检查2小时，不得有裂缝、崩解或软化现象，再在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中检查
除另有规定外，大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检査溶散时
X型题（多项选择题）
除另有规定外，溶散时限为2小时的丸剂为 A.大蜜丸 B.小蜜丸 C.蜡丸 D.糊丸 E.浓缩丸
A.≤5.0% B.≤12.0% C.≤9.0% D.≤15.0% E.不检查水分 1.浓缩蜜丸、蜜丸的水分含量为： 2.浓缩水蜜丸、水蜜丸的水分含量为：
3.浓缩水丸、水丸、糊丸的水分含量为： 4.蜡丸的水分含量为： 下列丸剂，释药最快的剂型是 A.水丸 B.浓缩丸 C.糊丸 D.滴丸 E.蜡丸 第09讲 颗粒剂、片剂与气雾剂 第十二节 颗粒 ―、颗粒剂的含义与特点 中药饮片应按各品种项下规定的方法进行提取、纯化、浓缩成规定的清膏，采用适宜的方适量辅料或饮片细粉，混匀并制成颗粒；也可将清膏加适量辅料或饮片细粉，混匀并制成颗粒前者不超过干膏量的2倍，后者不超过清膏量的5倍。 二、颗粒剂的分类
颗粒剂可分为可溶颗粒（通称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控或加适宜辅料压制成的块状物称为块状颗粒剂（习称块状冲剂）。 1.可溶颗粒
可溶颗粒又可分为水溶颗粒和酒溶颗粒。 2.混悬颗粒
除另有规定外，混悬颗粒剂应进行溶出度检查。 3.泡腾颗粒 4.肠溶颗粒 5.缓释颗粒
缓释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。 6.控释颗粒
控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。
三、颗粒剂的质量要求
水分：颗粒剂含水分不得过8.0%。
粒度：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。 溶出度：除另有规定外，混悬颗粒剂应进行溶出度检查。
释放度：缓释颗粒和控释颗粒应分别符合缓释制剂和控释制剂的有关要求，并应进行释放释放度检查。
溶化性：可溶性颗粒，5分钟；泡腾颗粒：5分钟；混悬颗粒以及已规定检査溶出度或释放性检查。
第十三节 片剂 一、概述
（一）片剂的含义与特点 （二）片剂的分类
按给药途径，片剂可分为：口服片、口腔用片、外用片 1.口服片 （1）口服普通片
（2）咀嚼片：咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。
（3）分散片：系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片中的原料药物应是难溶性水性高黏度溶胀辅料制成。分散片可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。
（4）可溶片：系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。可溶片应溶解于水中，口服、外用、含漱等用。
（5）泡腾片：促使片剂快速崩解，药物奏效迅速，生物利用度高。 （6）缓释片 （7）控释片 （8）肠溶片
（9）口崩片：系指在口腔中可快速崩解或溶解的片剂。一般适合于小剂量原料药物，常用的患者。
2.口腔用片
（1）含片：主要起局部作用。
（2）舌下片：舌下片中的原料药物应易于直接吸收，主要适用于急症的治疗。 （3）口腔贴片 3.外用片
（1）阴道片与阴道泡腾片
（2）其他：可溶片临用前溶解于水，也可供外用、含漱或滴眼等。
（三）中药片剂的类型 1.全浸膏片
全浸膏片系指将处方全部饮片提取制得的浸膏制成的片剂。 2.半浸膏片
半浸膏片系指将处方部分饮片细粉与其余药料制得的稠膏混合制成的片剂。 3.全粉末片
全粉末片系指将处方中全部饮片粉碎成细粉，加适宜辅料制成的片剂。
二、片剂的辅料
片剂辅料可分为稀释剂与吸收剂、湿润剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。 （一）稀释剂与吸收剂
稀释剂与吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g，或浸膏黏性太大，或含浸者适用于原料药（含中间体）中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。
（1）淀粉：常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。玉米淀粉最为常用。
天花粉、淮山药、浙贝母等含淀粉较多，粉碎成细粉加入，兼有稀释剂、吸收剂和崩解剂
（2）糊精：糊精用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。糊精也可用作液体药剂燥黏合剂。
（3）预胶化淀粉（又称可压性淀粉、部分α化淀粉）：并兼有黏合和崩解性能。
（4）糖粉：本品为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和黏合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤片。糖粉常与淀粉、糊精配合使用。
（5）乳糖：喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。
（6）甘露醇：是口含片的主要稀释剂和矫味剂，亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。 （7）硫酸钙二水物：常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。
（8）磷酸氢钙：磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收
（9）其他：微粉硅胶、氧化镁、碳酸钙、碳酸镁等均可作为吸收剂。其中微粉硅胶制成的压性，也可用于粉末直接压片的助流剂和崩解剂。
（二）润湿剂与黏合剂
本身无黏性，但能润湿并诱发药粉黏性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定黏性的药料
本身具有黏性，能增加药粉间的黏合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为黏合剂。适用药料制粒压片。
黏合剂有固体和液体两种类型，一般液体黏合剂的黏性较大，固体黏合剂（也称“干燥黏作用。
（1）水：润湿剂。
（2）乙醇：润湿剂。常用浓度为30%～70%或更高。乙醇浓度愈高，粉料被润湿后黏性愈小 （3）淀粉浆（糊）：为最常用的黏合剂。以10%最为常用。 （4）糖浆
（5）胶浆类：若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出，同时胶液应保温，
阿拉伯胶浆、明胶浆。
既溶于水又溶于乙醇的聚维酮（PVP）根据其分子量大小有不同规格，最常用的型号是K30
溶液适用作咀嚼片黏合剂；其干粉可作为直接压片的干燥黏合剂，能增加疏水性药物的亲水性
乙醇溶液可溶于泡腾片的酸、碱粉末混合制粒，不会发生酸、碱反应；其乙醇溶液适用于对湿热10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好黏合剂，尤适用于作为咀嚼片的黏合剂。
（6）微晶纤维素：可作片剂的黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂，可用于粉末直接压片。
（7）纤维素衍生物：羧甲基纤维素钠（CMC-Na），羟丙基甲基纤维素（HPMC）和低取代羟
可作黏合剂，且都兼有崩解作用。乙基纤维素广泛用于缓释制剂的辅料，其乙醇溶可作为对水
此外，海藻酸钠、硅酸镁铝、白及胶、PEG4000、中药稠膏等也可选作黏合剂。而改良淀粉等也可作为干燥黏合剂。
（三）崩解剂
除口含片、舌下片、缓释片、咀嚼片等外，一般片剂均需加用崩解剂。中药半浸膏片因含遇水后能缓缓崩解，故一般可不另加崩解剂。 1.片剂的崩解机制
片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关，主要有以下几点。 （1）毛细管作用 （2）膨胀作用 （3）产气作用
（4）其他作用：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解；表面活性剂因能改善颗粒的料中加用了相应的酶（如淀粉与淀粉酶、纤维素与纤维素酶等），因酶解作用也有利崩解。
2.片剂常用崩解剂 （1）干燥淀粉
（2）羧甲基淀粉钠（CMS-Na） （3）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）
羟丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、海藻酸钠等也都是良好的崩解剂。 （4）泡腾崩解剂
（5）崩解辅助剂：能增加药物的润湿性，促进水分向片内渗透，而加速疏水性或不溶性药聚山梨酯80、月桂醇硫酸钠等表面活性剂，宜与淀粉混合使用。
（四）润滑剂
润滑剂的作用主要有：①降低压片颗粒（或粉粒）间的摩擦力，增加颗粒（或粉粒）的流
少片重差异。②避免粉粒在冲、模表面黏附，确保片面光洁。③降低粉粒或片剂与冲、模间的出片，同时减少冲、模磨损。 常用润滑剂如下。
（1）硬脂酸镁：具疏水性，用量大会影响片剂崩解，或产生裂片。此外，硬脂酸、硬脂酸滑剂，其中硬脂酸锌多用于粉末直接压片。 （2）滑石粉：不溶于水，但具亲水性。
（3）聚乙二醇（PEG）：常用PEG4000或PEG6000，为水溶性润滑剂。 （4）月桂醇硫酸镁（钠）
（5）微粉硅胶：为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗黏附剂、吸收剂。用量为0.1 三、片剂的包衣
（一）片剂包衣的目的、种类与要求 1.片剂包衣的目的
（1）隔绝空气，避光，防潮，提高药物的稳定性。 （2）掩盖药物的不良气味，增加患者的顺应性。 （3）控制药物在肠道内定位释放。
（4）包缓释或控释衣，改变药物释放速度，减少服药次数，降低不良反应。 （5）隔离有配伍禁忌的成分，避免相互作用，有助复方配伍。 （6）改善外观，使片剂美观，且便于识别。 2.包衣片的种类和质量要求
（1）包衣片的种类：糖衣片、（半）薄膜衣片、肠溶衣片、结肠定位肠溶衣片以及缓释衣 （2）片心的质量要求 （3）衣层的质量要求
四、片剂的质量要求与常见的质量问题
（―）片剂的质量要求 1.重量差异 2.崩解时限
普通压制片：15分钟； 药材原粉片：30分钟；
浸膏（半浸膏）片、糖衣片：1小时；
薄膜衣片在盐酸溶液（9→1000）中检查，化药片应在30分钟内全部崩解；中药片应在1 含片：10分钟； 舌下片：5分钟内； 可溶片：3分钟； 口崩片：60秒；
肠溶片：先在盐酸溶液（9→1000）中检査2小时，每片均不得有裂缝、崩解或软化现象，再中进行检查，1小时内应全部崩解。
结肠定位肠溶片：各片在盐酸溶液（9→1000）及pH6.8以下的磷酸盐缓冲溶液中均应不得在pH7.5～8.0的磷酸盐缓冲液中1小时内应完全崩解。 泡腾片：5分钟。
咀嚼片、以冷冻干燥法制备的口崩片以及规定检查溶出度、释放度的片剂：不再进行崩解
3.融变时限 阴道片：30分钟。 4.发泡量
阴道泡腾片应检查发泡量。除另有规定外，供试品10片，依法检查，平均发泡体积应不小得超过2片。 5.分散均匀性
照崩解时限检查法检査，水温为15℃～25℃，供试品6片，各片应在3分钟内全部崩解并网。
6.脆碎度
减失重量一般应低于1.0%。 7.微生物限度 8.溶出度
分散片、以难溶性原料药物制成的口崩片应进行溶出度检查。 9.释放度
缓释片、控释片和肠溶片以及经肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片应进行释放度检查。
（二）片剂常见的质量问题
片剂在制备和贮存过程中可能发生松片、黏冲、崩解迟缓、片重差异超限等质量问题，应处理解决。
A 型题：
1.片剂辅料中，可用作稀释剂、黏合剂、崩解剂的是 A.微晶纤维素 B.糊精 C.甘露醇
D.低取代羟丙基纤维素 E.微粉硅胶
2.制备咀嚼片时应选用的填充剂为 A.微粉硅胶 B.滑石粉
C.硬脂酸镁 D.硬脂酸 E.甘露醇
B 型题： A.润湿剂 B.润滑剂 C.吸收剂 D.黏合剂 E.崩解剂
1.水在片剂中作为：
2.磷酸氢钙（磷酸钙）在片剂中作为：
3.滑石粉在片剂制备中作为：
下列不属于片剂中润湿剂与黏合剂的是：
A.淀粉浆 B.糖浆 C.乙醇 D.胶浆 E.硬脂酸镁
淀粉浆在片剂中作为黏合剂的常用浓度为： A.5% B.7% C.8% D.10% E.15%
第十四节 气雾剂与喷雾剂
―、气雾剂、喷雾剂的含义、特点与分类 1.气雾剂、喷雾剂的含义
气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的
抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。气雾或半固体状，则称之为泡沫剂或凝胶剂/乳膏剂。
喷雾剂系指原料药或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。
2.气雾剂、喷雾剂的特点 （1）具有速效和定位作用。 （2）制剂稳定性高。
（3）给药剂量准确，副作用较小。 （4）局部用药的刺激性小。
但是气雾剂制备时需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，成本高；若封装不严密，
喷出；具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸；抛射剂有较强的挥发性，且具有致冷作用，可引起不适。
3.气雾剂、喷雾剂的分类
（1）气雾剂的分类：①按用药途径，气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂；②按处方
气雾剂（气相和液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。溶液型气雾剂属于二相气气雾剂属于三相气雾剂；③按给药定量与否，气雾剂可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
（2）喷雾剂的分类：①按内容物组成，喷雾剂可分为溶液型、乳状液型和混悬型喷雾剂；
喷雾剂、鼻用喷雾剂及用于皮肤、黏膜的非吸入喷雾剂；③按给药定量与否，喷雾剂可分为定量
二、吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素 肺泡为药物的主要吸收部位。
影响吸入气雾剂和吸入喷雾剂药物吸收的主要因素有：
①药物的脂溶性及分子大小，吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子
②雾滴（粒）粒径大小，雾滴（粒）的大小影响其在呼吸道沉积的部位，吸入气雾剂雾滴以下，其中大多数应在5μm以下。
三、气雾剂、喷雾剂的构成 （一）气雾剂的构成
气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统构成。 1.药物与附加剂 2.抛射剂
为适宜的低沸点液化气体，常温下蒸气压大于1个大气压，当阀门打开时，抛射剂急剧气
分子间的引力，将药物分散成雾状微粒或泡沫状、干粉状喷出。因此，抛射剂是喷射药物的动
和稀释剂。
（1）氢氟烷烃类：氟氯烷烃类，又称氟利昂，曾为气雾剂常用的抛射剂，现已禁用。目前
的氟利昂代用品，不含氯，不破坏大气臭氧层。目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷（HFA-227ea）及二氟乙烷（HFA-152a）等。
（2）二甲醚：但因其可燃性问题美国FDA尚未批准用于吸入气雾剂。
（3）碳氢化合物：如丙烷、正丁烷、异丁烷，虽然稳定、毒性小、密度与沸点低，但易燃常与其他抛射剂合用。
（4）惰性气体：压缩惰性气体（N2、CO2等）。 3.耐压容器 4.阀门系统
（二）喷雾剂的构成
喷雾剂由药物与附加剂、容器与手动泵构成。
四、气雾剂、喷雾剂的质量要求
（一）气雾剂、喷雾剂生产与贮藏的有关规定
制备过程中，必要时应严格控制水分，防止水分混入。
吸入性气雾剂与吸入性喷雾剂供吸入用雾滴（粒）大小应控制在10μm以下，其中大多数应
用饮片细粉。 （二）气雾剂、喷雾剂的质量检査项目与要求 第10讲 其他剂型与药物新型给药系统 第十五节 胶剂、膜剂、涂膜剂及其他传统剂型 一、胶剂 1.胶剂的含义与特点 胶剂系指将动物的皮、骨、甲或角用水煎取胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块 2.胶剂的种类 按原料来源，胶剂分为以下几类。 （1）皮胶类：以动物皮为原料，如以驴皮、猪皮为原料制成的阿胶与新阿胶，以牛皮为原 （2）骨胶类：以动物骨骼等为原料，如狗骨胶、鹿骨胶等。 （3）甲胶类：以动物甲壳等为原料，如龟板胶、鳖甲胶。 （4）角胶类：以动物骨化的角为原料，如鹿角胶。 二、膜剂
1.膜剂的含义与特点
膜剂系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。供口服或黏膜用。
膜剂的特点：①生产工艺简单，易于自动化和无菌生产；②药物含量准确、质量稳定；③
途径；④可制成不同释药速度的制剂；⑤制成多层膜剂可避免配伍禁忌；⑥体积小，重量轻， 但膜剂不适用于药物剂量较大的制剂。 2.膜剂的分类 3.膜剂成膜材料
成膜材料：常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高分子材料
最常用的是聚乙烯醇（PVA）,其性质主要由聚合度和醇解度来决定。聚合度越大，水溶性越的醇解度均在88%。
三、涂膜剂
1.涂膜剂的含义与特点
涂膜剂系指原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂
涂膜剂用时涂布于患处，有机溶剂迅速挥发，形成薄膜保护患处，并缓慢释放药物起治疗
渗出液的损害性皮肤病等。涂膜剂应避光、密闭贮存，在启用后最多可使用4周。 2.涂膜剂的成膜材料及附加剂
涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚乙烯醇缩甲乙醛等 涂膜剂常用的溶剂为乙醇等。
四、其他传统剂型 1.锭剂
系指饮片细粉加适宜黏合剂（或利用饮片细粉本身的黏性）制成不同形状的固体制剂。 2.灸剂
系指将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他 3.线剂
系指将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。 4.熨剂
系指饮片细粉或饮片提取液与经煅制的铁砂混合制成的外用制剂。 5.糕剂
指饮片细粉与米粉、蔗糖等蒸制成的块状制剂。 6.丹剂
系指汞以及某些矿物药，在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机化合物。 丹剂毒性较大，不可内服，仅供外用。 7.条剂
系指用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条，粘一层面糊，再粘药粉而制成 8.钉剂
系指饮片细粉加糯米混匀后加水加热制成软材，分剂量，搓成细长而两端尖锐（或锥形） 9.棒剂
系指将药物制成小棒状的外用制剂。
第十六节 药物新型给药系统与制剂新技术 一、药物新型给药系统 （一）缓释、控释制剂
缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物。 1.缓释、控释的特点
与普通制剂比较，缓释、控释制剂有以下特点。
（1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。
（2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
2.不宜制成缓释、控释制剂的药物
（1）生物半衰期（t1/2）很短（小于1小时）或很长（大于24小时）的药物。
（2）单服剂量很大（大于1g）的药物。
（3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。 （4）需在肠道中特定部位主动吸收的药物。 3.缓释、控释制剂的释药原理
主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。 4.缓释、控释制剂的类型
按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的释放、控释制剂，同道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。
常见的缓释制剂类型如下。
（1）骨架型缓释、控释制剂：将药物分散在水溶性、脂溶性或不溶性骨架材料中，药物靠溶蚀共同作用而释放药物的一类缓释、控释制剂。 常用的骨架材料有：
①水溶性骨架材料，如羧甲基纤维素（CMC），羟丙基甲基纤维素（HPMC），聚乙烯吡咯烷 ②脂溶性骨架材料，如脂肪、蜡类物质等；
③不溶性骨架材料，如聚乙烯、乙基纤维素、丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯和硅橡胶等
水溶性骨架材料和脂溶性骨架材料制成的缓释、控释制剂在体内释放药物，兼有扩散与溶
不溶性骨架材料制成的缓释、控释制剂释放药物仅有扩散作用。
溶蚀与扩散结合示意图
（2）膜控包衣型缓释、控释制剂：主要有缓释的微囊、微球、微丸等。 （3）乳剂分散型缓释制剂：水溶性药物可制成W/0型乳剂。 （4）注射用缓释制剂：系将药物制成油溶液型或混悬液型注射剂。 （5）缓释膜剂：多聚物膜对药物的释放具有延缓作用。
（6）渗透泵式控释制剂：系指利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物。
服给药，片芯由水溶性药物与水溶性聚合物或其他辅料组成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸
等包半透膜衣，用适当方法（如激光）在半透膜衣上打上小孔，消化液中的水分通过半透膜进
饱和溶液，片芯内外维持恒定的渗透压差，药物从内向外由小孔持续恒速渗出，类似“泵”样解释放完全为止。
由于胃肠道中的离子不能通过半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃与在小
（7）胃滞留型缓释、控释制剂：系指通过黏附、漂浮或膨胀等作用定位（滞留）于胃中释统。又称胃内滞留给药系统。
（二）靶向制剂
靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结高于正常组织的给药体系。 1.靶向制剂特点
靶向制剂可使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞及其周围，提高疗效并显著降低对其他作用。
2.靶向制剂的分类
（1）按靶向的部位，靶向制剂可分为： 一级靶向制剂：系指达特定的靶组织或靶器官。
二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。 三级靶向制剂：系指作用于细胞内的某些特定的靶点的靶向制剂。
（2）按靶向作用方式，靶向制剂分为：
1）被动靶向制剂：即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞
内分布特征。被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，小于100n
慢积集于骨髓；小于3μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺的最小截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
微粒的表面性质对分布起重要作用。这类靶向制剂常见的有微囊、微球和脂质体。
2）主动靶向制剂：用修饰的药物或药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。主动经过修饰的药物载体两大类。
修饰的药物载体主要有：①修饰的脂质体：如长循环脂质体，脂质体经表面修饰后，可避长在体内循环时间；
免疫脂质体，即在脂质体表面接上某种抗体，具有对靶细胞分子水平上的识别能力，可提
糖基修饰的脂质体，即不同糖基结合在脂质体表面，导致脂质体在体内产生不同的分布。②③其他，如修饰的微乳、修饰的纳米球等。
3）物理化学靶向制剂：①磁性制剂②栓塞靶向制剂。③热敏靶向制剂。④pH敏感靶向制剂
二、中药制剂新技术 （―）环糊精包合技术
环糊精包合技术系指将药物分子包藏于环糊精分子空穴结构内形成环糊精包合物的技术。
环糊精常见的有α、β、γ三种类型，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，呈环状中空圆亲水性，而筒的内部为疏水性，其中以β环糊精最为常用。
环糊精包合物的作用：①提高药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③减少药物的刺激性药物的释放速度；⑤使液体药物粉末化而便于制剂。
（二）微型包嚢技术
微型包囊技术系指利用天然的或合成的高分子材料（又称为囊材）作为囊膜，将固体或液包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化。 1.微型包囊技术的特点
药物微囊化后可提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌改进某些药物的物理特性，如流动性、可压性，以及可将液体药物制成固体制剂。
（对比记忆）环糊精包合物的作用：①提高药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③减少气味；④调节药物的释放速度；⑤使液体药物粉末化而便于制剂。 2.微型包囊技术的应用
常根据药物剂型设计需要，将药物微囊化后进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射
（三）固体分散技术
固体分散体是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。制备成固体分散体的技术 1.固体分散体的特点与类型
（1）固体分散体的特点：固体分散技术将药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在水
性材料中形成固体分散体。因而固体分散体具备如下特点：①达到不同的释药目的：利用亲水
溶性药物的溶解度和溶出度，提高药物的生物利用度；利用难溶性高分子载体材料延缓或控制
分子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放。②延缓药物的水解和氧化。③掩盖药物的不良药物固体化。
固体分散体的主要缺点是老化现象。
（2）固体分散体的类型：按药物的分散状态固体分散体可分为：①低共熔混合物。药物以
为物理混合物。②固态溶液。药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系。固态溶液中药
混合物中的更高，因此，其溶出速度较快。③玻璃溶液或玻璃混悬液。药物溶于熔融的透明状却，得到质脆透明状态的固体溶液或混悬液。④共沉淀物。固体药物与载体以适当比例形成的在固体分散体中的分散状态不一定以上述某一种方式单独存在，往往是多种类型的混合体。 2.固体分散体常用载体与应用 （1）水溶性载体材料：聚乙二醇类（栓剂、滴丸剂、软膏剂水溶性基质、液体药剂溶剂、聚乙烯吡咯烷酮类（粘合剂、助悬剂）、泊洛沙姆188等（滴丸水溶性基质）。 （2）难溶性载体材料：乙基纤维素、聚丙烯树脂类等。 （3）肠溶性载体材料：醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号等。 第11讲 药物体内过程 第十七节 药物体内过程 一、生物药剂学基本知识 （一）生物药剂学及其研究内容 1.生物药剂学 生物药剂学是通过研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），阐明药物剂型因素疗效、副作用和毒性）之间关系的一门科学。 2.生物药剂学的研究内容
（二）药物的体内过程及其影响因素
药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。药物吸收以后在体内所发生的过程排泄过程又称为药物的消除。 1.吸收
影响药物口服给药吸收的主要因素如下。 （1）生理因素
①胃肠液的成分和性质②胃排空速率：胃排空速率慢，有利于弱酸性药物在胃中的吸收。
的主要部位，因此，胃排空速率快，有利于多数药物吸收。③其他：消化道吸收部位血液或淋小、胃肠本身的运动以及食物等，均可能影响药物的口服吸收。 （2）药物因素
①药物的脂溶性和解离度。
②药物的溶出速度：减小药物粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐类或固体分散体等可促进药物的吸收。 （3）剂型因素
①固体制剂的崩解与溶出：对于难溶性药物，溶出可能是药物吸收的限速过程。
②剂型：通常不同给药途径的药物吸收显效快慢的顺序为：静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌口服制剂药物吸收速度快慢的顺序是：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。 ③制剂处方及其制备工艺
2.分布
（1）药物与血浆蛋白结合的能力
（2）血液循环和血管透过性：血流量大，血管通透性好的组织器官，则药物分布速度快。 （3）药物与组织的亲和力 （4）血脑屏障与血胎屏障 3.代谢
多数药物经过代谢活性降低或失去活性，也有药物经过代谢后比母体药物的活性增强或毒
部位在肝脏。药物代谢反应的主要类型有氧化、还原、水解、结合等反应。影响药物代谢的主 （1）给药途径
（2）给药剂量与体内酶的作用 （3）生理因素
4.排泄
药物及其代谢产物主要经肾排泄。
二、药物动力学基本概念
（一）药物动力学的含义与研究内容 1.药物动力学的含义
药物动力学研究药物的体内过程，以及药物在体内的存在位置、数量（或浓度）与时间之些数据所需要的数学关系式。 2.药物动力学的研究内容
（二）药物动力学常用术语 1.药物转运的速度过程
药物进入体内以后，体内药物量或血药浓度随时发生变化。通常将药物体内转运的速度过
（1）一级速度过程：系指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次
程或称一级动力学过程。通常药物在常用剂量时，其体内的吸收、分布、代谢、排泄过程多为或
（2）零级速度过程：系指药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。临床度以及控释制剂中药物的释放速度等为零级速度过程，亦称零级动力学过程。
（3）受酶活力限制的速度过程：是指当药物浓度较高而出现酶活力饱和时的速度过程。或速度过程，亦称米氏方程过程。
2.隔室模型
药物动力学研究常用“隔室模型”模拟机体系统，根据药物在体内分布速度的差异，将机
室。同一隔室中药物处于动态平衡的“均一”状态，但并不意味着浓度相等，最简单的是“单室室模型”和“多室模型”。
（1）单室模型：药物进入机体后，能够迅速、均匀分布到机体各部位，在各组织、器官和体一”状态，可把整个机体看作一个单一的隔室，这种模型称为单室模型。
（2）双室模型：药物进入机体后，能够很快分布进入机体的某些部位，但对另外一些部位
分布。这样，按药物转运速度可将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个隔室，即双室模型
（三）常用的药物动力学参数 1.速率常数
速率常数是描述药物转运（消除）速度的重要的动力学参数。根据质量作用定律：
式中，dX/dt——药物转运的速率；X——体内药量；K——转运速率常数；n——转运级数
当n=1时，K为一级转运速率常数，单位为时间的倒数，如h-1；当；n=0时，则K为零级 2.生物半衰期（t1/2）
生物半衰期是指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物
3.表观分布容积（V）
表观分布容积是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数，用V表示。
式中，V——表观分布容积，C——血药浓度。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”
表观分布容积没有直接的生理意义，所表达的表观意义为：若药物按血药浓度在体内均匀
其大小反映了药物的分布特性。通常，水溶性或极性大的药物，不易透过毛细血管壁，血药浓
小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。对于一个是个确定的值。
4.体内总清除率（TBCL）
体内总清除率或清除率，是指单位时间内从机体或器官能清除掉相当于多少体积的体液中的体积·时间-1。
5.生物利用度
生物利用度是指药物吸收进入血液循环的程度与速度。生物利用度包括两方面的内容：生度。
（1）生物利用程度（EBA）：即药物进入血液循环的多少。可通过血药浓度-时间曲线下的
比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，利用度。
（2）生物利用速度（RBA）：即药物进入体循环的快慢。生物利用度研究中，常用血药浓间（tmax）比较制剂中药物吸收的快慢。
（3）生物利用度的评价指标：制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价浓度，则治疗无效，若Cmax超过最小中毒浓度，则能导致中毒。
6.生物等效性
生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，反映其吸收参数没有明显的统计学差异。
若受试制剂和参比制剂AUC几何均值比的90%的置信区在80%～125%范围内，且Cmax几何均值133%范围内，则判定受试制剂与参比制剂生物等效。
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