创编 2021.03.10
妇产科常用药物(激素类)
时间2021.03.10 创作：欧阳治 雌激素类药物 种类和制剂 1．天然雌激素 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 (1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有1mg／支、2mg／支两种。(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。针剂有5mg／支、10mg／支两种。(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片剂有lmg／片、5mg／片；针剂为10mg／支。局部用有10％鱼肝油
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制剂。 2．半合成雌激素制剂 (1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。 3．合成雌激素(非甾体雌激素) 己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0．5mg／片、lmg／片。针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。 药理作用 雌激素制剂的药理作用有：①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；③抗雄激素作用；④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。 适应症 雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能
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性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。
孕激素类药物 种类和制剂 1．黄体酮(progesterone) 或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg／支、20mg／支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。 2，孕酮衍生物 孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应，但其17a位上的羟基酯化后，其孕激素作用不但恢复且有所加强，常用制剂有： (1) 甲孕酮(medroxyprogesterone acetate，provera，DMPA)：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug，针剂有50mg／支、75mg／支、 100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg／片大剂量的口服片。 (2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg／片。 (3)氯地孕酮(chlormadinone acetate)：化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg／片、
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6mg／片、12mg／片等。(4)己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate)：化学名为17α羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素，其孕激素活性为孕酮的7倍，并可维持1-2周以上。针剂有125mg／支、250mg／支，供肌肉注射。 3．19-去甲基睾酮衍生物 睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有： (1)炔诺酮(norethisterone，norethindrone)：化学名为17α乙炔基19-去甲睾酮，商品名为妇康片。除孕酮作用外，具有轻微雄激素作用。口服片有0．625mg／片、2．5mg／片、3mg／片及5mg／片等。(2)甲炔诺酮(norgestrel)：或称18-甲基炔诺酮。炔诺酮的18位甲基改为乙基而成，是炔诺酮族中孕激素作用最强者，并有雄激素作用。口服片剂有0．3mg／片、3mg／片等。(3)异炔诺酮(norethynodrel)：与炔诺酮化学结构相似，区别在于炔诺酮双链在第4～5位，而异炔诺酮在第5～10位。孕激素作用较弱，无雄激素作用。口服片剂有2．5mg／片及5mg／片。 药理作用 1. 孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用
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时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有 溶黄体作用，故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱时，最好使用黄体酮。另外，具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器官男性化。 2．长期使用孕激素可使内膜萎缩，特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。3．孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放，使FSH及LH分泌受抑制，从而抑制排卵；孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响，增生被抑制，腺体发育不良而不适于受精卵着床。 适应症 孕激素主要适应证有：闭经，与雌激素并用作为性激素人工周期治疗；功能性子宫出血病；保胎治疗；子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。 雄激素类药物 种类和制剂 1．雄激素 (1)丙酸睾丸素(testosterone propionate)：为睾丸素的丙酸酯，是目前最常用的雄激素制剂，为油剂，仅供肌肉注射，吸收缓慢。针剂有10mg／支、25mg／支及50mg／支。(2)苯乙酸睾丸素(testosterone phenyl-acetate)：作用维持较丙酸睾丸素长。针剂有10mg／支、20mg／
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支。供肌肉注射。(3)甲基睾丸素(methyl-testosterone)：为睾丸素C17的甲基衍生物。片剂供舌下含化，含化后可直接吸收入血循环，吞服经肝代谢灭活，药效仅为舌下含用的50％。效能约为丙酸睾丸素的1／5。每片5mg及10mg两种。(4)三合激素：针剂每支含丙酸睾丸素25mg、苯甲酸雌二醇1．25mg及黄体酮12．5mg，供肌肉注射。 2．蛋白同化激素 (1) 苯丙酸诺龙(nandrolone phenpropionate，durabolin)；为一种低雄激素高蛋白合成作用的激素，其雄激素作用仅为丙酸睾丸素的1／2，而蛋白合成作用为后者 的12倍。针剂有l0mg／支、25mg／支，供肌肉注射。肌注后作用可维持1～2周。(2)癸酸诺龙(nandrolonedecanoate)：作用同苯丙酸诺龙，肌肉注射后作用可维持3周以上。针剂有l0mg／支、25mg／支及50mg／支，供肌肉注射。(3)去氢甲睾酮(metandienone)：又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的去氢衍生物。其雄激素作用较小，蛋白合成作用较强。口服片剂有lmg／片、2．5mg／片、5mg／片。 (4)达那唑(danazol)：又称炔睾醇，为17α-乙炔睾丸素衍生物。
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具有弱雄激素作用，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，而无雌、孕激素活性。口服胶囊剂：每胶囊100mg或200mg。 药理作用 1. 雄激素 雄激素除对男性具有促进性器官及第二性征发育外，而对女性则具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能。雄激素尚具有促进蛋白合成等同化作用。长期或过量应用，可引起女性男性化、浮肿及肝损害等副反应。2．蛋白同化激素 睾酮经结构改造使一些睾丸素衍生物的雄激素活性减弱，而蛋白质同化作用得以保留或加强，故成为蛋白同化激素。这类药物进入体内能促进蛋白质合成，加速组织修复，逆转分解代谢过程。应用不当仍有女性男性化、肝损害及浮肿等副反应。 达那唑进入体内后，作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制促性腺激素的分泌与释放，影响卵巢性激素的合成，造成体内低雌、孕激素环境，不利于异位内膜的生长。 适应症 雄激素主要适应证有：功血止血；更年期功血的月经调节；子宫肌瘤及子宫内膜异位症。蛋白同化激素主要适应证有：慢性消耗性疾病、贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。达那唑的主要适
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应证为子宫内膜异位症。
氯菧酚胺 氯菧酚胺(clomiphene)又名氯米芬、克罗米芬及舒经芬，为人工合成的非甾体制剂，化学结构与己烯雌酚相似。口服片剂每片含氯菧酚胺50mg。 药理作用 氯菧酚胺具有较强的抗雌激素效应和较弱的雌激素作用。其药理作用的机制尚不十分明确，可能是低剂量药物作用于下丘脑部位，与雌激素竞争受体，解除雌激素 的反馈作用，刺激内源性Gn-RH释放，促进脑垂体分泌FSH及LH，诱发排卵。也可能作用于卵巢，增加卵泡对促性腺激素的反应。 适应症 主要为；体内有一定雌激素水平的功能性闭经、无排卵性功能失调性子宫出血、多囊卵巢综合征及黄体功能不全等所致的不孕症。
溴麦角隐亭 溴麦角隐亭(bromocriptine)简称溴隐亭，系多肽类麦角生物碱，有多巴胺活性。口服片剂每片为2．5mg。 药理作用 溴隐亭作用于下丘脑，增加催乳激素抑制因子的分泌，抑制垂体催乳激素的合成及释放，或直接作用于垂体前叶抑制催乳激素细胞活性，使血中催乳激素水平下降而达
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到中止溢乳；溴隐亭还能解除催乳激素对促性腺激素分泌的抑制，恢复卵巢功能。溴隐亭的抗震颤麻痹等作用从略。 适应症 主要有：闭经-溢乳综合征、高催乳激素血症、垂体微腺瘤及产后回奶等。
促性腺激素 种类和制剂 1．人类绝经期促性腺激素(HMG) 又称人尿促性激素，由绝经期妇女尿中提取制成。国外制剂商品名为pergonal，每支含卵泡刺激素及黄体生成激素各75U，供肌肉注射。国产HMG也已在临床扩大应用。2．人绒毛膜促性腺激素(HCG) 又称绒膜激素，从孕妇尿中提取制成，作用类似黄体生成激素。制剂为粉剂，每支含500或1000U，供肌肉注射。 药理作用 1．绝经促性素 由于HMG含有两种促性腺激素，能促使卵泡发育和成熟并分泌雌激素，若垂体和卵巢有一定功能，所产生的雌激素的正反馈作用能间接使垂体分泌足量LH而诱发排卵。若垂体功能低下，则需加用HCG才能诱发排卵并维持黄体功能。2． 绒促性素 有类似黄体生成激素的作用。若垂体能分泌足量卵泡刺激素，而黄体生成激素不足，于接近卵泡成熟时给
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予本药，可以诱发排卵，继续应用可维持黄体功能。若垂体 功能不足，则可先用氯蔗酚胺或绝经促性素，使卵泡发育及成熟，然后用本药以代替黄体生成激素，方能达到诱发排卵的目的。 适应症 主要适应证为无排卵不孕症、黄体功能不全等。 黄体生成激素释放激素 种类和制剂 黄体生成激素释放激素(LH-RH)，又称促性腺激素释放激素(GnRH)，因它既有LH-RH作用，又有FSH-RH作用。1．促性腺激素释放激素(GnRH) 为10肽化合物，人工合成的药物结构与天然提出物完全相同。制剂为粉剂，每支50μg，供肌肉或静脉注射，临用时溶解于生理盐水内。2．促性腺素释放激素类似物(GnRH-α) GnRH-α包括增效剂和拮抗剂，常用为增效剂。GnRH-α为9肽化合物，其作用远比GnRH强，半衰期也比GnRH长。制剂为粉剂，每支5-10μg，供肌肉或静脉注射，临用时溶解于生理盐水中。 药理作用 GnRH能兴奋垂体合成和分泌LH及FSH。大量GnRH或GnRH-a应用，可消耗效应器官组织中的本身受体而产生功能抑制状态，称降调作用。 适应症 GnRH主要用于垂体兴奋
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试验。下丘脑性闭经与下丘脑性不孕等。GnRH-a可用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤等。 前列腺素 前列腺素(PG)是一组化学结构相似，具有广泛生理活性的不饱和脂肪酸。广泛存在于机体各组织和体液中，含量极微，而效应很强。不同类型的PG因结构上 微小差异表现出不同的生理活性。目前国内生产与生殖药理有关的PG制剂主要有：①前列腺素E2(PGE2)：生物合成，针剂有0．5mg／支及lmg／支 两种；②前列腺素F2a(PGF2a)：化学合成，针剂每支内含lmg；③15甲基前列腺素F2a化学合成，为PGF2a的类似物，针剂lmg／支及 2mg／支两种。阴道局部用药薄膜型，每片含2mg。海绵型每块含4mg，海绵型内含聚乙烯吡咯酮(povidon，PVP)，作用时间较长。 药理作用 1． 生殖系统 PGE2及PGF2a对妊娠各个时期的子宫均有收缩作用，以妊娠晚期的子宫最敏感。为妊娠足月或近足月的孕妇静脉滴注PGE2或PGF2a所引起的宫缩与 正常分娩的宫缩相似。早孕妇女阴道内较大剂量给药，可引起强烈子宫收缩而致流产。前列腺素还有使宫颈软化作用。2．心血管系统 PGE2使血管舒
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张，降低外周血管阻力而致血压下降，心、肾及子宫的血流量增加。PGF2a的作用正好相反。3．呼吸系统 PGＦ2对气管平滑肌有松弛作用，而PGF2a则有收缩作用。4．消化系统 PGＥ2及PGF2a对胃肠道平滑肌均可引起收缩，临床上可出现恶心、呕吐、腹痛及腹泻等症状。 5，其他 前列腺素对中枢神经系统也有一定影响，有癫痫史者可引起抽搐。并可能引起持续性瞳孔缩小和眼压升高，故青光眼患者禁用。 适应症 主要用于足月妊娠引产、中期妊娠引产及诱发流产。 催产素 脑垂体后叶中有两种激素：一是催产素，一是加压素又称抗利尿激素。它们均在下丘脑的视上核合成，合成后沿神经束储存在脑垂体后叶，在一定条件和刺激下释 放入血循环。催产素为多肽类物质。临床应用的含催产素制剂有3种：①脑垂体后叶素(pituitrin)：为动物垂体后叶提取的水溶性成分，内含催产素和 加压素。注射剂每支含5U及10U两种。由于含有加压素，产科极少应用。②催产素(pitocin)；为动物脑垂体后叶中提取的较纯的能使子宫收缩成分， 注射剂每支含5U及10U两种。其中
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可能含少量加压素。③合成催产素(syntocin)：目前最常应用，注射剂每支含5U及10U两种，供肌肉注射或静 脉给药。 药理作用 催产素的主要作用为加强子宫收缩。在早、中期妊娠，催产素的作用仅产生局限性宫缩活动，不能传及整个子宫，也 不能使宫颈扩张。接近足月妊娠时，肌细胞趋向于协调，催产素才能发挥其催产作用。这可能是由于雌激素促进子宫对催产素的敏感性，也有认为孕酮可能控制催产 素的敏感阈及传播能力。一般小剂量能使子宫肌张力增加、收缩力加强、收缩频率增加，但仍保持节律性，对称性及极性。若剂量加大，可引起张力持续增加，乃至 舒张不全导致强直性收缩。催产素可促使乳腺泡周围的平滑肌细胞收缩，有利于乳汁排出。催产素对其它脏器的作用，在一般剂量下甚微。由于催产素与加压素(抗 利尿激素)的结构极为相似，因此，大剂量(即使为合成的纯制剂)亦可能引起血压升高、脉搏加速及出现水潴留等现象。 适应症 催产素在产科主要用于产后止血和引产与催产。
麦角新硷 麦角新硷(ergometrine，ergonovine)为
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常用的子宫收缩药物。制剂有针剂每支0．2mg，供肌肉注射或静脉注射。口服片剂每片0．2mg及0．5mg。 药理作用 麦角新硷能直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。其作用强弱与子宫生理状态和用药剂量有关，妊娠子宫对麦角新硷比未孕子宫敏感，临产及产后子宫更敏感，大剂量可引起子宫肌强直性收缩，对子宫体及宫颈均有兴奋作用。 适应症 麦角新硷主要用于治疗产后出血、子宫
复旧不良及月经过多等。
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