药理学论述题

1.试述抗心率失常药物的分类,每一类举一代表药,并简述每类药物的作用机制?答分类：1）IA类,奎尼丁,阻断NA+通道.抑制NA+内流,导致(1)降低自律性.(2)减慢传导;(3)延长ERP.2）IB类.利多卡因,促K+外流(1)降低浦氏纤维和心室肌4相坡度,降低自律性,并提高心室致颤阈.(2)治疗量对血K＋低或部分扩张浦氏纤维,因促K＋外流,可加快传导,消除折返性心律失常.(3)相对延长ERP.3)II类－B-R阻断药,普萘洛尔(1)降低SA结,心房,浦氏纤维的自律性,降低儿茶酚胺引起的迟后除极.(2)膜稳定作用,减慢房室传导.(3)延长房室结的ERP.4）延长ERP的药物,胺碘酮.(1)降低SA结和浦氏纤维的自律性;(2)减慢AV结及浦氏纤维的传导速度.(3)延长心房和浦氏纤维APD及ERP;(4)拮抗T3,T4与其受体结合;(5)扩张冠脉血管,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量,缩小梗死面积.

2.从作用.作用机理.耐药性及不良反应等方面评价比较头孢菌类及喹诺酮类抗生素?答:1)作用和应用:头孢菌素类和喹诺酮类药物相似,均有抗菌普广对G+,G-菌.厌氧菌.耐青金葡萄.绿脓杆菌均有杀灭作用,杀菌作用强,两类药物应用均广泛,治疗各种严重的全身感染.2)机制:均有杀菌药,头孢菌素类药通过抑制菌体细胞壁粘肽合成酶并触发细菌自溶酶而导致菌体膨胀,变形裂解而死亡.喹诺酮类药物通过抑制细胞DNA回旋酶而阻碍DNA复制而导致菌体死亡.3)耐药性:均不易产生耐药性,对青霉素耐药可用这两类药(1)菌体通过产生B－内酰胺酶和牵制机制等对头孢菌素耐药.(2)细菌通过DNA回旋酶变异和改变菌体外膜脂多糖和膜蛋白等而对喹诺酮类药物耐药,但对头孢菌素类耐药时可用喹诺酮,反之亦然.4)不良反应:(1)头孢菌素类不良反应少,仅与青霉素类有部分交叉过敏反应,第一.二.三代头孢菌素对肾有一定毒性,偶有二重感染等,(2)喹诺酮类药物不良反应较少,常见胃肠导反应,中枢兴奋症状,少数人有过敏反应和光敏反映,但儿童和孕妇最好不用.

3.试述抗高血压药物的分类及代表药?答:1)主要作用于中枢咪唑啉受体的抗高血压药:可乐定;2)神经节阻断药:美加明;3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平;4)肾上腺素能受体阻断药:a受体阻断药:哌唑嗪,B受体阻断药,a和B受体阻断药:拉贝洛尔;(1)作用于血管平滑肌的抗高血压药:肼屈嗪;(2)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂:卡托普利;(3)主要影响血容量的抗高血压药:利尿药;(4)钙拮抗药:硝苯地平.

4.酚妥拉明的药理作用及其临床应用?答:1)该药为非选择性,竞争性短效a-R阻断剂.2)阻断血管的a1-R和直接舒张血管作用,使血管明显扩张,血压下降,肺动脉压降低由为明显.兴奋心脏是因血压下降,反射性的引起交感神经兴奋.此外,与阻断去甲肾上腺素能神经末梢的a－2R促进NA释放有关.该药尚有拟胆碱作用,组胺样作用和抑制5－HT作用.3)用于治疗外周血管痉挛性疾病,休克.嗜铬细胞瘤的诊断和预防该病手术过程中突然发生的高血压危象.尚可用于治疗难溶性急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭.局部浸润注射可用于治疗静滴NA外漏.

5.多巴胺的药理作用?答:1)心脏:主要激动心脏B1受体,也有释放去甲肾上腺素的作用,使心肌收缩力加强,心输出量增加,大剂量时还能加快心率;2)血管和血压:能作用于血管的a受体和多巴胺受体,表现为收缩压升高,而舒张压无改变或稍增加,脉压加大,大剂量时表现为血管收缩;3)肾脏:直接舒张肾血管,使肾血流量增加,肾小球的滤过率也增加,大剂量时肾血管明显收缩.

6.试述去甲肾上腺素的药理作用及其临床应用?答:1)NA主要激动a-R,对B1-R有一定激动作用,而对B2-R作用甚弱,其药理作用主要表现在心血管系统.2)激动血管a1－R,有强大血管收缩作用.NA也激动心脏B1-R引起心肌收缩性加强,心率加快,传到加速心搏出量增加.在整体情况下,心率可由血压升高而反射性减慢.另外,由于药物的强烈血管收缩作用,外周阻力增加,增加了心脏的射血阻力,使心排出两不变或降低.小剂量NA使收缩压明显增高,舒张压略升,脉压增大,大剂量使收缩压和舒张压均增高,脉压变小.3)临床上用于治疗药物中毒性低血压,神经原性休克早期时的静滴,上消化道出血时口服.

7.试述异丙肾上腺素的药理作用及其临床应用?答1)异丙肾上腺素对B1和B2－R均有强大激动作用,而对a-R几乎没有影响.2)对心脏B1-R有强大的兴奋作用,使心肌收缩力增强.心率加快.心输出量增加.传到加速.心肌耗氧量明显增加.该药主要激动的B2-R,使血管舒张,血管外周阻力降低,它对心血管作用的结果是使收缩压升高,舒张压降低,脉压明显增大,激动支气管平滑肌上的B2-R使之舒张,痉挛状态时尤其显著,并强于Adr。通过激动B2-R,使血糖升高,血中游离脂肪酸含量增高,组织耗氧量增加.3)主要用于心脏骤停,房室传导阻滞,支气管哮喘急性发作.