专利名称：一种2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯的合成方法专利类型：发明专利
发明人：赖文,徐骏,顾寿胜,杨博超申请号：CN201110326855.X申请日：20111025公开号：CN102399235A公开日：20120404
摘要：本发明涉及一种2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于包括以下步骤：2-氨基-5溴嘧啶与二碳酸二叔丁酯在催化剂4-二甲氨基吡啶的催化作用下反应，得到嘧啶2位氨基由两个叔丁氧羰基保护的产物；获得的产物在正丁基锂的作用下锂化后，与硼酸三异丙酯在氮气保护下，在-70至-80℃作用，5位溴转化为硼酸，在淬灭条件下，有部分产物会掉下一个叔丁氧羰基，最后得到的产物是混合物；获得的混合物在酸作用下，脱去叔丁氧羰基保护基，得到2-氨基嘧啶-5-硼酸；获得的产物和频哪醇在有机溶剂中回流分水，得到2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯。本发明工艺简单，生产效率高，可以放大生产。
申请人：江苏弘和药物研发有限公司
地址：214135 江苏省无锡市新区震泽路18号无锡国家软件园处子座A
国籍：CN
代理机构：南京经纬专利商标代理有限公司
代理人：曹翠珍
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