阿莫西林的研究进展

阿莫西林的研究进展

作者：王立娟 侯春玲

来源：《科学与财富》2012年第12期

摘要：原药阿莫西林制剂有片剂，胶囊，目前又出现了一些新的剂型，制剂，为了适应新的配方，制备的要求进一步提高阿莫西林原质量标准，测定阿莫西林及其制备方法进行了研究，并介绍。

关键词：阿莫西林制剂含量测定方法研究进展

阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。阿莫西林杀菌作用强，阿莫西林穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌（包括球菌和杆菌）均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。 阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。作为一个谱的抗生素药物，临床阿莫西林被广泛使用，它也被称为阿莫西林，属于β-内酰胺抗生素青霉素。作为研究的一个重要方面，阿莫西林，阿莫西林制剂的含量测定方法，吸引了许多人的注意。测定阿莫西林及其制备方法进行了研究，并进行了阐述，供参考。

含量测定阿莫西林制剂的方法主要有微生物检测法，碘量法，电位滴定，旋光，分光光度法和流动注射化学发光法等，这些方法一一说明。

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一、微生物法

作为一种经典的方法测定抗生素，微生物检测方法也适用于测定阿莫西林制剂的方法，测定数据直接反应阿莫西林对杀微生物的能力，但这种方法的缺点，实验操作，工作量。具体方法是帮助八叠金黄色葡萄球菌（28001）为试验菌株，试验介质药典第一介质实验，最低检测浓度0.05mg/l，日内和日间变异系数小于15%，线性范围为0.05～400毫克/升（注册商标= 0.997 7， 二、碘量法

碘量法使用阿莫西林分子不消耗碘，及其降解产品的消费特性的测定阿莫西林中碘含量的方法，也是一种青霉素的通用方法。具体方法是先对阿莫西林制剂水解成阿莫西林噻唑酸，然后足够数量，碘反应，然后将硫代硫酸钠滴定剩余的碘，碘是通过测量的消费阿莫西林，最后测定阿莫西林制剂。 三、电位滴定法

电位滴定法是使用阿莫西林降解产物与汞盐（Hg 2 +）反应，生成巯基化合物汞盐这一功能测定阿莫西林制剂，青霉素化合物还原降解产物广泛这一特点。该方法首先阿莫西林制剂水解，再以铂电极为指示电极，hg-hg2so4作为参考电极，然后用硝酸汞滴定液（0.02摩尔/升）滴定，最终制备阿莫西林含量测定。 四、旋光法

光学法测定阿莫西林含量的配方，操作简单，消耗的时间，这种方法是使用阿莫西林对光学活性，需要注意的是，在绘画的过程中要严格控制在温度检测（20℃±0.5）℃，阿莫西林浓度范围0.5 ～ 1.5mg/ml呈良好线性关系，平均回收率为99.56%，相对标准偏差为1.2%。 五、分光光度法

分光光度法主要比色法，红外分光光度法，原子吸收分光光度法，荧光分光光度法。 1、比色法

测定阿莫西林制剂阿莫西林含量的比色方法的基础上可以和有机溶剂中反应生成有色物质的实验方法，反应温度，反应时间和反应（PH值）中必须是固定的，因为该方法的影响因素及操作步骤复杂，一般不。 2、红外分光光度法

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红外分光光度技术主要应用于测定阿莫西林胶囊阿莫西林含量，它是利用近红外漫反射光谱分析技术对样品无损，无污染的含量测定。该方法具有操作简单、检测速度优势，缺点是比较大的错误。具体的测定方法是溴化钾作为稀释剂，称量准确，标准样品的制备系列，然后18.4次溴化钾样品稀释，混合，研磨，固定样本细胞均匀载荷，压缩，测定不同浓度的标准物质和样品的红外光谱。选择辅助淀粉无干扰的1672.18cm-1为分析的峰值，峰值后840.62cm-1作为参考，应用定量分析，平均回收率为99.6%。 3，原子吸收分光光度法

原子吸收分光光度法与高锰酸钾在碱性介质中与阿莫西林含硫化合物反应这一特性，在这个反应，高锰酸钾可以减少锰离子，与氯化钡和钡离子在蓝色锰酸钡，其次是流动注射在线过滤和稀释，原子吸收光谱法测定滤液响应残留量的锰，从而间接可以衡量的内容，阿莫西林制剂。该方法的化学参数和流动注射参数优化，处长法，数据更为准确。 4，荧光分光光度法

可以用荧光分光光度法测定含阿莫西林制剂，由于其良好的荧光性能，特别是在激发波长（λ前）277nm与发射波长（λ电磁）303nm，阿莫西林荧光值的最大值。阿莫西林分子不仅包含酸性团体也含有碱性基团，使得荧光光谱的溶液酸度相当敏感。实验结果表明，微，阿莫西林在碱性溶液中的荧光发射最强，随着温度的升高，荧光灯将降低，而Ca 2 +，Mg 2 +等无机离子的影响。如果溶液中加入丙酮，阿莫西林荧光强度降低，甚至淬火；如果溶液中加入乙醇或甲醇溶液的荧光强度增加。此外，表面活性剂（表面活性剂）具有协同效应。由于该方法的选择性和灵敏度比较高，因此它被广泛应用于药物分析。 六、流动注射化学发光法

流动注射化学发光法的具体操作是阿莫西林样本注入水载体流，并比较它与盐酸在二价钯试剂混合流，当温度达到40℃，阿莫西林和双价钯形成黄色的，黄色的混合物在波长为400 nm最大吸收，吸收度与浓度增加。在硫酸溶液中，生成含有阿莫西林降解产物，在6克罗王铃宣传，巯基化合物（阿莫西林降解产物）、铈（Ⅳ）发生反应，有很强的化学发光。含量测定阿莫西林的方法具有灵敏度高，线性范围宽和，能有效消除剂型对样品测定结果的干扰。 七、结论

从以上可以看出，含量测定阿莫西林制剂的方法有很多，除了上述六个，与高效液相色谱等方法。我们得出结论，这些方法不难看出，痕量分析，敏感的，简单的技术趋势，独家，快速、自动测定阿莫西林含量是未来发展方向的制备方法。含量测定阿莫西林可以有效地指导医务人员对药物的剂量和用法，是研究的一个重要方面，阿莫西林。希望以上方法可以提供参考的医疗人员。

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参考文献

[1]罗新鸿，周金东，赵姚军。高效液相色谱法测定阿莫西林颗粒