中药现代化研究

名词解释

1 、中药:中医用以治病的药物，是根据中医学的理论和临床经验应用于医疗保健的药物。

2 、中药现代化:用现代科学技术，研制开发现代中药制剂，阐明其药效物质和作用机制，最终实现能大规模进行工业化生产，为国际市场接受并具有国际竞争力的新药产品

3 、有效部位：所谓中药有效部位，是指当一味中药或复方中药提取物中的一类或几类化学成分的含量达到总提取物的50％以上，而且一类或几类已知化学成分被认为是有效成分，该一类或几类成分的混合体即被认为是有效部位

4 、 中药制剂：根据药典、药品标准或其它规定的处方，将中药加工制成具有一定规格的药物制品

5、 NCCL:天然的化学组合库，用以研究中药复方

6、包合技术 ：一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内形成包合物的技术

7、超微粉碎技术：超微粉碎是近20年迅速发展起来的一项高新技术，能把原材料加工成微米甚至纳米级的微粉的技术

8、缓释及控释技术：缓释：按要求缓慢的非恒速的释放药物

控释：按要求缓慢的恒速或接近恒速的释放药物

9、脂质体制备技术：脂质体作为药物载体应用—将药物包封于类脂质双分子层内而形成微型包囊。

简答、论述

（一）中药复方是中医用药的主要形式，请简述中药复方中有效成分研究的主要途径

1.现代分离方法提取中药复方药物中有效组分

2.现代分析技术定性

3.指标成分定量

4.有效组分活性筛选评价

1）整方实验主要阐明复方的作用、作用机理，创制新方及新药的临床前药理研究等，但机制研究较困难。目前复方研究大多限于对临床疗效的验证。

2）拆方实验 研究药物的组方原则、阐明各药味间的关系，寻找最佳组方。

（二）中药新剂型包括哪些 1 口服缓控释制剂:骨架片，多层片，胃内漂浮片，微囊微球，缓释胶囊

2 口服速释制剂：分散片，泡腾片，自乳化，自微乳，干凝胶，滴丸

3 口服定位、定时制剂

4.粘膜给药系统

5.乳剂

6 经皮给药系统

1、片剂：素片、糖衣片、薄膜片、含片、咀嚼片、缓控释片、肠溶片、泡腾片、多层片，另有蚀解片、骨架片、 分散片、冻干速溶片、漂浮片等。

2，胶囊剂：肠溶胶囊，缓释胶囊

3、颗粒剂：可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂三大类。

4、口服液：合剂、酒剂

5、滴丸剂：基质分水溶性和脂溶性两大类。

6、经皮肤给药制剂：软膏剂、硬膏剂、油膏剂、巴布剂。

7、栓剂：直肠栓、耳栓、鼻栓、阴道栓、尿道栓； 中空栓、双层栓、微束栓、渗透泵栓、缓释栓。

8、气雾剂：二相气雾剂、三相气雾剂；喷雾剂。

9、注射剂：水针： 水溶型、混悬性、乳浊型。 冻干针、 输液、 灌肠剂

（三）中药药理学研究的目的和意义

研究中药与机体之间相互作用规律，阐明中药在机体内吸收分布，代谢及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律，在此研究的基础上达到指导临床合理用药，发挥中药疗效，防治不良反应的目的

（四）中药现代化的研究思路？

1.中药的整体观和辩证论

中药复方是中医临床用药的特点和优势。药有限，方无穷。药有个性之特长，方有合群之妙用。“君、臣、佐、使”的组方原则，“相须、相使、相恶”的作用规律，是祖国医学整体观和辩证论治的集中体现

2. 中药现代化是一个系统工程

中药现代化包括：原植物与载培技术的研究；剂型的研究，生产工艺的现代化；规范化研究；科学反映安全有效的质量标准研究；临床客观科学指标的研究等。

现代化的关键是基础理论的现代 化，而基础理论现代化的关键是观念和方法的创新。

3.围绕临床进行药效学研究。

中医药最基本的特征是现象的描述，经验的总结和推理性的思辩。最缺乏的是現代的，微观的科學实验。

复方作用的特点是相辅相成或相反相成，即多成分、多系统、多靶点的综合效应，因此决不能用单一指标或单一模型来研究方剂对“证”的作用。在当前对“证”的内涵还不能清晰的破译和实验基础还不足的今天，应用尽可能多的现代医学和生物学指标来反映临床上的“病”，力争做到临床与药理的基本吻合，不必拘泥于某些传统的名词术语。

4.围绕药理进行化学成分研究药理作用的基础是存在于复方中的化学成分。

这里的化学成分不仅仅是当前所认识的零星的“有效成分”，而是能产生直接或间接药效的“有效成分群”。这些“有效成分群”可能会有配伍后形成的新化合物，但其药效的体现主要是原方剂中的多种有效成分多靶点、多系统相互作用的结果，因此，复方化学的研究重点应根据药理的多指标结果，分析口服给药后能进入血液的成分。

5.围绕临床、药效学、化学 成分进行制剂学研究

进行了临床、药效学、化学成分的系统研究后，制剂的研究就有了充分的根据和扎实的基础，剂型的选择和工艺的制定即水到渠成。制剂将是由配伍后产生多种功效的多成分组成的复方制剂。成分可测，药理及临床指标客观，国际认可，剂型先进的具有中国特色的创新药物。

6.分子生物色谱技术

分子生物色谱技术是目前唯一能对中药活性成分筛选、分离和结构鉴定进行一体化分析的新技术。

现代分子生物学的发展,逐步阐明了体内神经介质、酶、受体在生命活动中所起的调节

作用。

把生物体内活性物质固定于色谱填料中,就可以利用中药中活性成分与它们的相互作用,发现新的生理活性物质。把肝微粒体固载于色谱担体上,可以研究中药中各成分在生物体内可能发生的生物转化。

7.生物信息学与中药研究

生物信息学与中药研究人类基因组框架图完成是科学和医学发展的里程碑，亦是新药寻找新途径的起点。 过去35年，寻找新药仅围绕着450靶标，人类基因组计划的完成使我们面临至少其中5000个可以作为寻找新药的靶标。

中药学几千年临床经验为生物信息学提供了宝贵的药物信息，使筛选准确度大大提高，工作量明显减少。西药1/10000；中药1/50-100

（五）为了保证浸出试剂的有效性、安全性、稳定性应如何控制浸出制剂的质量？

1.控制药材的质量

1）浸出制剂所用药材质量好坏，会影响浸出制剂的质量与药效。

2）对药材的来源、产地、采收、炮制、所含成分、药材的外形、质地、色、味等特征要加以鉴别。

3）鉴别时，常把把传统的经验鉴别与显微、理化鉴别相结合。

2.控制提取过程

1）浸出制剂的制备，要根据浸出制剂的种类，选择适宜的提取方法，使有效成分充分浸出。

2）药材提取时，必须严格控制提取工艺条件的一致性，如溶剂的种类和用量、提取的时间、蒸发浓缩的温度、精制方法与条件等。

3.控制理化指标

鉴别

1）有些浸出制剂无含量测定方法，可用无干扰、专属性强、灵敏、快速、简捷的特殊反应进行鉴别，以控制浸出制剂的质量。

2）目前多采用TLC法鉴别。

含量控制

1.化学测定法：凡有效成分为已知，尽量采用含量测定方法控制浸出制剂的质量。

2.生物测定法：生物测定法是利用药物成分在动物体和离体组织上所产生的生理效应，建立浸出制剂含量测定的方法。

3.药材比量法：凡不能化学和生物测定法控制含量的浸出制剂，一般可采用药材比量法。如一定量浸出制剂相当于多少原药材的浸出成分。