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单硝酸异山梨酯胶丸疗效好吗

2023-08-10 来源:易榕旅网

冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗塞伴有心绞痛症状的后期治疗等等都可以采用单硝酸异山梨酯胶丸。那么,单硝酸异山梨酯胶丸疗效好吗,药理是什么?

单硝酸异山梨酯胶丸为胶丸剂,内容物为无色液体。用于预防心绞痛;心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗;与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。口服。一次10~20mg,一日2次,口服。与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。

单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放-氧化氮(NO),NO 与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象,动物实验未观察到。

单硝酸异山梨酯胶丸在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度(F)近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%,作用时间6小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

以上是对单硝酸异山梨酯胶丸的一些内容的介绍,希望对大家有用,患者服用后效果因人而异,最主要是正确服用药物或遵循医生嘱咐。

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