依木兰硫唑嘌呤片的主要成分为硫唑嘌呤,硫唑嘌呤胃肠道吸收良好,在体内迅速断裂为6-巯基嘌呤和甲基硝基咪唑。
6-巯基嘌呤可迅速穿过细胞膜,并在细胞内转化为大量的嘌呤类似物,其中主要的活性物质为硫代次黄苷酸,转化速率根据个体差异而有不同。
依木兰硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。
可以产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应,器官移植的排斥反应。
但是本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。血浆中的硫唑嘌呤及6-疏基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。
老年人使用依木兰 硫唑嘌呤片的经验有限,虽然现有的资料并未证明老年人使用本品后的副作用发生率较高,但仍建议采用推荐剂量范围的下限值。
需加倍注意老年人用药后的血液学指标,并以最低临床有效剂量作为维持剂量。