穿心莲叶含二萜类穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯等；黄酮类木蝴蝶素A，汉黄芩素；多酚类咖啡酸，绿原酸及二咖啡酰硅宁酸混合物。香荆芥酚，丁香油酚，肉豆蔻酸等。
抑菌
穿心莲中所含新穿心莲内酯在临床上对细菌性痢疾的疗效较氯霉素与痢特灵为优，且无副作用和毒性。体外试验，穿心莲水煎剂及从其中分离出之粗结晶，均对钩端螺旋体的某些型别有抑制或杀灭作用，煎剂对肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌有一定抑制作用。
抗病毒
穿心莲煎剂对孤儿病毒ECHO11引起的人胚肾细胞的退变有延缓作用。穿心莲在体外试验有一定的抗HIV作用。
消炎
对实验性发热均有显著的解热作用，对实验性炎症有显著的抑制作用。穿心莲的消炎作用与通过兴奋垂体肾上腺皮质系统有关。临床上曾应用于多种感染性疾病，包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的疗效。
抗血栓形成
穿心莲黄酮成分有抗血小板聚集，改善血液黏稠度，抗血栓形成能作用，有增加心肌血流量，抗心肌梗死的作用。
降脂
穿心莲内酯对肝损伤有显著的对抗作用，能使血清ALT、ASTAKP、SB和肝内甘油三酯下降。穿心莲内酯还有显著的利胆作用。
抗蛇毒
穿心莲具有显著的抗蛇毒作用，印度民间用于蛇伤有效。